吡拉西坦是什么？

吡拉西坦（Piracetam），也称脑复康，是在1960年代后期被发现的一种促智类药物，1972年在欧洲被首次批准用于治疗眩晕和与衰老相关的疾病，随后广泛应用于中枢神经系统疾病及心脑血管疾病的治疗中。

其实最初证明吡拉西坦对认知改善有积极作用时提出的“促智药”（nootrope）一词，源自希腊语——“ noos代表聪明的，tropein代表有利的”。

机理作用

吡拉西坦为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。

有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。

能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。

对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。

药理及应用

本品属于r-氨基丁酸的环化衍生物。为脑代谢改善药，具有激活、保护和修复大脑神经细胞的作用。能促使脑内ADP转化为ATP，改善脑内代谢能量供应状况。它影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。

可以抵抗物理因素和化学因素所致的脑功能损害，改善学习、记忆和回忆能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。

适用于有衰老、脑血管病、脑外伤、一氧化碳中毒等引起的记忆和轻中度脑功能障碍。亦可用于儿童发育迟缓。

适应症

适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

药理毒理

本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。

动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

药代动力学

口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后， 30～45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30％，半衰期T1/2为5～6小时。表观分布容积（Vd）为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为1%～2%。