阿可替尼

阿可替尼，又称为阿卡替尼，商品名“康可期”，常见剂型为胶囊或片剂。阿可替尼是一款由阿斯利康研发的BTK抑制剂，既往研究已证实阿可替尼在慢性淋巴细胞白血病（CLL）以及MCL中良好的疗效和安全性。2023年3月22日，阿可替尼获NMPA批准，用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人MCL患者。该获批主要基于一项名为ACE-LY-004的II期单臂研究，该研究共入组124例既往至少接受过一种治疗的MCL成人患者，经过38.1个月的长期随访结果显示，客观缓解率为81%，48%的患者达到完全缓解（CR），中位无进展生存期（PFS）为22个月，中位总生存期（OS）达到59.2个月。安全性方面，脱靶效应相关不良事件风险较低，总体安全性良好。 阿可替尼适用于既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者；以及慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年患者。

阿可替尼作为单一疗法：对于 MCL、CLL 或 SLL 患者的推荐剂量为约每 12 小时口服 100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
阿可替尼与奥滨尤妥珠单抗联用：对于既往未经治疗的 CLL 或 SLL 患者，阿可替尼的推荐剂量为约每 12 小时口服100mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在第 1 个周期开始康可期（每个周期为 28 天）。在第 2 个周期开始奥滨尤妥珠单抗，总共 6 个周期，并参考奥滨尤妥珠单抗处方信息了解推荐剂量。当同一天给予阿可替尼时，先于奥滨尤妥珠单抗给予。

阿可替尼作为新一代BTK抑制剂，通过反应活性更低的丁炔酰胺基团作为与BTK的共价结合位点，以不可逆共价方式与BTK的ATP的半胱氨酸481位结合，相比第一代BTK抑制剂伊布替尼，其靶向选择性最高，不良反应发生率和毒性降低。