帕利哌酮
中文名称:帕利哌酮
英文名称:Paliperidone
CAS号:144598-75-4
分子式:C23H27FN4O3
分子量:426.48
EINECS号:620-493-1
Mol文件:144598-75-4.mol
帕利哌酮 性质
| 熔点 | 158-160°C |
|---|---|
| 沸点 | 612.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 13.00±0.60(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
| InChI | InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3 |
| InChIKey | PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2 |
| CAS 数据库 | 144598-75-4(CAS DataBase Reference) |
帕利哌酮 用途与合成方法
帕潘立酮是一种化学物质，是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物，科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物，为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮，为一新型抗精神病药物，其作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关，其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用，对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力，其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外，还能升高催乳素水平。
Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。
| Target | Value |
| Dopamine receptor |
Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。
Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。用途
帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物 安全信息
| 危险品标志 | T,F |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 45-36/37-16 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UV1164720 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒害物质数据 | 144598-75-4(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994. |
帕利哌酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-04-30 | P1897 | 帕利哌酮 | 144598-75-4 | 200MG | 150 |
| 2024-04-30 | P1897 | 帕利哌酮 | 144598-75-4 | 1G | 550 |
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产品介绍：
中文名称：帕利哌酮
CAS：144598-75-4
品牌：psaitong | 产品编号：P50017 | Purity：≥98%
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中文名称：帕利哌酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
品牌：阿拉丁生化 | 产品编号：P421635 | Purity：2mM in DMSO
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中文名称：帕利哌酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
纯度：99% HPLC | 包装信息：5KG;1KG | 备注：医药级/GMP车间
库存量：>20kg
现货日期：2024/4/23 10:55:55
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中文名称：帕利哌酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
品牌：罗恩试剂 | 产品编号：R018864 | Purity：98%
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产品介绍：
中文名称：帕利哌酮
英文名称：3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS：144598-75-4
品牌：TCI | 产品编号：P1897 | Purity：97%
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帕潘立酮的合成和用途
