帕潘立酮
中文名称:帕潘立酮
英文名称:Paliperidone
CAS号:144598-75-4
分子式:C23H27FN4O3
分子量:426.48
EINECS号:620-493-1
Mol文件:144598-75-4.mol
帕潘立酮 性质
| 熔点 | 158-160°C |
|---|---|
| 沸点 | 612.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:可溶,2mg/mL,澄清(加热) |
| 酸度系数(pKa) | 13.00±0.60(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
| InChI | InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3 |
| InChIKey | PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2 |
| CAS 数据库 | 144598-75-4(CAS DataBase Reference) |
帕潘立酮 用途与合成方法
帕潘立酮是一种化学物质,是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物,科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物,为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮,为一新型抗精神病药物,其作用机制仍未完全清楚,可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关,其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用,对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力,其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外,还能升高催乳素水平。
Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂,用于治疗精神分裂症。
| Target | Value |
| Dopamine receptor |
Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+),并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少,而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用,比如产生大量谷胱甘肽,低HNE,和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性,并且是唯一的AP,与多巴胺单独处理的细胞相比,显著增加细胞活性(8.1%)。
Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中,Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。用途
帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物 安全信息
| 危险品标志 | T,F |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 45-36/37-16 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UV1164720 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒害物质数据 | 144598-75-4(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994. |
帕潘立酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-12-22 | HY-A0019 | 帕潘立酮 | 144598-75-4 | 50mg | 650 |
| 2025-12-22 | HY-A0019 | 帕潘立酮 | 144598-75-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 715 |
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中文名称:帕利哌酮
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纯度:99%
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备注:CAS号:144598-75-4 质量标准:注册标准 产品优势:高纯度,GMP生产线,长期稳定供货详情联系:立方制药【李经理: 18956095011(微信同号) QQ:1587312508】【黄经理: 15201875686(微信同号)QQ:954625375】
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中文名称:帕潘立酮
英文名称:Paliperidone
CAS:144598-75-4
纯度:99%
包装信息:5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg
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