144598-75-4
中文名称
帕潘立酮
英文名称
Paliperidone
CAS
144598-75-4
分子式
C23H27FN4O3
MDL 编号
MFCD00871802
分子量
426.48
MOL 文件
144598-75-4.mol
更新日期
2024/03/28 12:04:23
结构式
基本信息
中文别名
9-羟基利培酮
帕潘立酮
6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮
帕潘立酮
6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮
英文别名
9-HYDROXYRISPERIDONE
4h-pyrido(2,1-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzis
oxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-
r76477
Paliperidone
rac9-Hydroxyrisperidone
6,7,8,9-Tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[2,1-a]pyrimidin-4-one
Paliperidone for research
3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl- 4H-pyrido[1,2-α]pyrimidin-4-one
RO 76477
3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
4h-pyrido(2,1-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzis
oxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-
r76477
Paliperidone
rac9-Hydroxyrisperidone
6,7,8,9-Tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[2,1-a]pyrimidin-4-one
Paliperidone for research
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RO 76477
3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
所属类别
生物化工:Dopamine Receptor 拮抗剂
物理化学性质
熔点 | 158-160°C |
沸点 | 612.3±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
闪点 | 9℃ |
储存条件 | 2-8°C |
储存条件 | Room temp |
溶解度 | DMSO:可溶,2mg/mL,澄清(加热) |
酸度系数(pKa) | 13.00±0.60(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至棕色 |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
InChI | InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3 |
InChIKey | PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2 |
CAS 数据库 | 144598-75-4(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
危险品标志 | T,F |
危险品标志 | T |
危险类别码 | 25-39/23/24/25-23/24/25-11 |
危险类别码 | R25 |
安全说明 | 45-36/37-16 |
安全说明 | S45 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | UV1164720 |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | III |
海关编码 | 29349990 |
毒害物质数据 | 144598-75-4(Hazardous Substances Data) |
毒性 | rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994. |
应用领域
用途1
帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物
常见问题列表
用途作用
帕潘立酮是一种化学物质,是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物,科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物,为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮,为一新型抗精神病药物,其作用机制仍未完全清楚,可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关,其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用,对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力,其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外,还能升高催乳素水平。
生物活性
Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂,用于治疗精神分裂症。
靶点
Target | Value |
Dopamine receptor |
体外研究
Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+),并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少,而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用,比如产生大量谷胱甘肽,低HNE,和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性,并且是唯一的AP,与多巴胺单独处理的细胞相比,显著增加细胞活性(8.1%)。
体内研究
Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中,Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。
知名试剂公司产品信息
144598-75-4(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
帕潘立酮价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/01/25 | HY-A0019 | 帕潘立酮 Paliperidone | 144598-75-4 | 50mg | 650元 |
2024/01/25 | HY-A0019 | 帕潘立酮 Paliperidone | 144598-75-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 715元 |
2024/01/25 | HY-A0019 | 帕潘立酮 Paliperidone | 144598-75-4 | 100 mg | 1100元 |
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中文名称:帕利哌酮
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中文名称:帕利哌酮
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中文名称:帕利哌酮
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