144598-75-4
中文名称
帕潘立酮
英文名称
Paliperidone
CAS
144598-75-4
分子式
C23H27FN4O3
MDL 编号
MFCD00871802
分子量
426.48
MOL 文件
144598-75-4.mol
更新日期
2025/02/07 10:51:18
结构式
基本信息
中文别名
9－羟基利培酮
帕潘立酮
6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮
帕潘立酮
6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮
英文别名
9-HYDROXYRISPERIDONE
4h-pyrido(2,1-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzis
oxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-
r76477
Paliperidone
rac9-Hydroxyrisperidone
6,7,8,9-Tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[2,1-a]pyrimidin-4-one
Paliperidone for research
3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl- 4H-pyrido[1,2-α]pyrimidin-4-one
RO 76477
3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
4h-pyrido(2,1-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzis
oxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-
r76477
Paliperidone
rac9-Hydroxyrisperidone
6,7,8,9-Tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[2,1-a]pyrimidin-4-one
Paliperidone for research
3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl- 4H-pyrido[1,2-α]pyrimidin-4-one
RO 76477
3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
所属类别
生物化工：Dopamine Receptor 拮抗剂
物理化学性质
| 熔点 | 158-160°C |
| 沸点 | 612.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | Room temp |
| 溶解度 | DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 13.00±0.60(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
| InChI | InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3 |
| InChIKey | PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2 |
| CAS 数据库 | 144598-75-4(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P301+P310 |
| 危险品标志 | T,F |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 危险类别码 | R25 |
| 安全说明 | 45-36/37-16 |
| 安全说明 | S45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UV1164720 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒害物质数据 | 144598-75-4(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994. |
应用领域
用途1
帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物
常见问题列表
用途作用
帕潘立酮是一种化学物质，是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物，科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物，为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮，为一新型抗精神病药物，其作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关，其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用，对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力，其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外，还能升高催乳素水平。
生物活性
Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。
靶点
| Target | Value |
| Dopamine receptor |
体外研究
Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。
体内研究
Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。
知名试剂公司产品信息
144598-75-4(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
帕潘立酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/05 | 45625 | 9－羟基利培酮 9-Hydroxyrisperidone, 98% | 144598-75-4 | 1g | 4599元 |
| 2025/02/05 | HY-A0019 | 帕潘立酮 Paliperidone | 144598-75-4 | 50mg | 650元 |
| 2025/02/05 | HY-A0019 | 帕潘立酮 Paliperidone | 144598-75-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 715元 |
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中文名称：帕利哌酮
英文名称：Paliperidone
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纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;50g;100g;bulk
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中文名称：帕利哌酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：医药级/GMP车间
南京唯创远医药科技有限公司
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中文名称：帕利哌酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
纯度：99.5% HPLC
包装信息：10g;100g;1kg;5kg;25kg
备注：优质原料药,大货供应,质优符合USP
合肥立方制药股份有限公司
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中文名称：帕利哌酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
纯度：99%
包装信息：1KG;5KG
备注：CAS号：144598-75-4 质量标准：注册标准 产品优势：高纯度，GMP生产线，长期稳定供货详情联系：立方制药【李经理： 18956095011（微信同号） QQ：1587312508】【黄经理： 15201875686（微信同号）QQ：954625375】
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中文名称：帕潘立酮
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CAS：144598-75-4
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中文名称：帕潘立酮
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CAS：144598-75-4
纯度：99%
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中文名称：帕潘立酮
英文名称：Paliperidone
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包装信息：10G;100G;1000G
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武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称：帕潘立酮
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CAS：144598-75-4
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中文名称：帕潘立酮/9－羟基利培酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
纯度：98%+
包装信息：100KG
备注：1000kg
库存量：
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中文名称：帕潘立酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
纯度：95%-98%
包装信息：1kg;100g;1g
备注：魏氏化学试剂 实时库存 20000+产品 下单当天发货 ，诚信为本、品质保障、随货提供检测报告，请咨询，张栋 18717199209 QQ 2853877583
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江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称：帕利哌酮
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CAS：144598-75-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1g,10g,100g,1kg
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中文名称：帕潘立酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
纯度：99% HPLC
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中文名称：帕潘立酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
纯度：99%
包装信息：1瓶
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中文名称：帕潘立酮
CAS：144598-75-4
纯度：GC/HPLC
包装信息：可分装,按需包装
备注：产品咨询：18171205315 QQ：1213218480
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中文名称：帕潘立酮, 一种高效D2和5HT2A拮抗剂
英文名称：Paliperidone, 99%, a potent D2 and 5-HT2A antagonist
CAS：144598-75-4
纯度：99%
包装信息：10MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍：
中文名称：帕潘立酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1g;50g;100g;1kg
备注：医药级
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中文名称：帕利哌酮
英文名称：Paliperidone
CAS：144598-75-4
纯度：>97.0%(T)
包装信息：200Mg;1g
备注：P1897