帕利哌酮

用途作用生物活性靶点体外研究体内研究帕利哌酮试剂级价格

帕利哌酮

CAS号:144598-75-4
英文名:Paliperidone
中文名:帕利哌酮
CBNumber:CB00128129
分子式:C23H27FN4O3
分子量:426.48
MOL File:144598-75-4.mol

帕利哌酮化学性质

熔点 :158-160°C
沸点 :612.3±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa) :13.00±0.60(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to brown
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
InChI :InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
InChIKey :PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2
CAS 数据库 :144598-75-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T,F
危险类别码 :25-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :45-36/37-16
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :UV1164720
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29349990
毒害物质数据 :144598-75-4(Hazardous Substances Data)
毒性 :rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994.

帕利哌酮性质、用途与生产工艺

用途作用帕潘立酮是一种化学物质，是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物，科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物，为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮，为一新型抗精神病药物，其作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关，其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用，对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力，其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外，还能升高催乳素水平。
生物活性 Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。
靶点
Target Value
Dopamine receptor
体外研究
Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。
体内研究 Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。
用途帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物