催眠鎮静薬は中枢神経抑制薬の一種であり，中枢神経系への抑制作用が用量の増加に従って徐々に強くなる。用量が少ない場合に鎮静作用を果たし，使用者を静かにし，不安と煩わしさを解消し，覚醒を維持し，かつ正常な運動機能を維持する；用量が中等度である場合に睡眠状態を引き起こし，生理学的睡眠に近い；用量が多い場合に麻薬効果と抗痙攣効果を発生させる；用量が中毒量に達する場合に中枢を著しく抑制し，昏々と眠り，呼吸麻痺を発生させ，死亡を引き起こす。 このような薬物の催眠の作用機序はまだ解明されてない。電気生理学的研究から明らかなように，催眠薬は脳幹網状構造の上行性活性化系を抑制し，該系の大脳皮質の覚醒状態を維持する機能を弱め，睡眠を引き起こす。実験データにより，このような薬物は中枢の抑制性神経伝達物質γ-アミノ酪酸（GABA）を促進する機能を備える。 現在世界各国で催眠鎮静薬をむやみに使う現象が現れ，長時間にわたって使用すれば身体的依存性（即ち依存性）が生じ，投与を中止すると禁断症状が発生し，重症の場合にけいれんを引き起こすおそれがある。バービタル系のような催眠薬はレム睡眠の時間を短縮することができ，長時間にわたって使用して突然に中止すれば，レム睡眠の時間を著しく延長する反跳現象が発生し，夢をよく見るという副作用を引き起こす。

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