雷美替胺新闻专题
褪黑素受体激动剂——雷美替胺
与褪黑素类似,雷美替胺也是一种MT1及MT2受体激动剂,但与这些受体的亲和力远高于褪黑素。双盲安慰剂对照研究显示,雷美替胺可改善年轻及老年失眠患者的入睡困难,且基于多导睡眠图指标的研究结果较基于患者自我报告时一致性更高。每晚给予雷美替胺连续6个月,未发现依赖现象。
2023-01-17
雷美替胺的制备
雷美替胺(ramelteon),化学名为(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b] 呋喃-8-基)乙基]丙酰胺,是由日本武田制药公司研发的新型褪黑激素受体 激动剂。2005年9月获FDA批准在美国上市,商品名Rozerem,可用于治疗难以入睡型失眠症,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。本品能选择性激动褪黑激素1型受体和2型受体(MT1、MT2),增加慢波睡眠(SWS)和快 动眼睡眠(REW),从而减少失眠。雷美替胺口服起效快、作用时间长、不良反应少,是首个没有列为特殊管制的非成瘾失眠症治疗药物。
2020-04-12
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