沙拉新的临床应用

发布日期:2020/10/20 9:12:51

概述^[1]

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ，AT)受体药理学上分为AT₁和AT₂两种亚型，AT₂对心血管系统的已知效应基本上通过AT₂受体调节实现。AT₂受体拮抗作用早已发现，其原型药物是沙拉新(saralasin)，作为肽类它只能静脉注射给药，且半衰期短、具有部分内在兴奋作用，因而其临床应用受限。沙拉新(sQ—20881)是一种血管紧张素Ⅱ(aTⅡ)受体拮抗剂，能阻滞ATⅡ的作用而消除其缩血管和释放醛固酮作用。同时还能部分激动ATⅡ受体，故即使过量也不会产生血压过低。

结构

临床应用^[1]

(1)适应证与卡托普利基本相同，用量为每次0.2～0.3ug/kg，静脉注射，用药后数分钟内起作用，疗效维持近5h。或1mg/kg静脉滴注。但因其只能静脉应用，从而限制了它的广泛应用。(2)鉴别高、正常与低肾素型高血压。在高肾素型高血压由于血流中ATⅡ过多，沙拉新使血压显著下降；对正常肾素型高血压，其阻滞受体作用与内在激动受体作用抵消，故对血压无明显作用；而对低肾素型高血压，则因内在激动受体作用大于阻滞作用，故血压反而升高。近年应用渐少，因可直接测肾素血管紧张素活性。

沙拉新试验^[1]

本药与AngⅡ结构相似，因而可与其争夺受体，使血压下降。本试验有助于肾血管性高血压的诊断。方法是试验前3d停用降压药及利尿药，试验前一天禁盐，下午5时口服呋塞米1mg/kg，试验当晨于2min内静注肌沙拉新10mg。阳性标准：1.在10min内血压下降30/20mmHg(3.39/2.66kPa)；2.舒张压下降9.3%；3.血浆肾素活性14ng/h；4.肾素活性反应值/对照值为2.2。若以上四项为阳性，表示患者属于高肾素型高血压。肾血管性高血压患者90%～95%阳性，少数高肾素型原发性高血压患者可出现假阳性。