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去甲斑蝥酸钠的应用

发布日期:2020/10/18 17:56:53

背景及概述[1][2]

人类用斑蝥治疗疾病已有2000多年历史,斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥干燥体,《木经》中称其味辛、热、有大毒,归肝、胃、肾、大肠和小肠,具有攻毒蚀疮,逐淤散结功效。斑蝥抗癌的主要有效成分为斑蝥素,主要用于治疗肝癌,食管癌及胃癌等。但斑蝥素对泌尿系统刺激作用强烈,应用受到限制。

去甲斑蝥酸钠(标准品)(norcantharidin)是斑蝥素的衍生物,是人工合成的一种新型低毒抗癌药物,具有抗癌和升高白细胞作用,是当今国际上个具有升高白细胞作用的抗癌药物,日益受到国内外学者重视。目前上市的剂型有去甲斑蝥素片去甲斑蝥素和去甲斑蝥酸钠(标准品)注射液,均使用去甲斑蝥酸钠(标准品)原料药制备片剂和注射剂,目前尚未见有关去甲斑蝥酸钠(标准品)单质的制备方法、结构确定和使用去甲斑蝥酸钠(标准品)单质制备水针、粉针、大输液的报道及专利文献。

理化性质[1]

去甲斑蝥酸钠(标准品)其分子式为C8H8O5Na2,分子量为230.2。去甲斑蝥酸钠(标准品)为白色、类白色或淡黄色粉末,易溶于水、醇,略溶于丙酮,pH7.0~10.0。经细胞及动物体内试验表明,去甲斑蝥酸钠(标准品)抗肿瘤疗效显著,且副作用小,具有巨大的应用前景。

应用[3]

去甲斑蝥酸钠(标准品)对移植人肝癌BEL-7402肿瘤生长有显著抑制作用,其中又以瘤结周围给药的治疗效果更强。实验结束时,静脉给药组抑瘤率为63%(P<0.05),当采用瘤结周围给药时,抑瘤率为81%。去甲斑蝥酸钠(标准品)是我国首先合成的新型抗肿瘤药物,它同时具有显著的升白效应、保护肝细胞、调节免疫功能等作用,使其日益受到重视。主要用于治疗肝癌、食管癌、胃及贲门癌、肺癌等及白细胞低下症,肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者,亦可作为癌症术前用药或用于联合化疗中。

制备[2]

在室温下,将去甲斑蝥素(100g,0.60mol)和氢氧化钠(47.6g,1.20mol)加入反应瓶中,加入水(300ml),搅拌反应至pH不再变化,加入针用活性炭(1.5g),搅拌30分钟,过滤,滤液120℃蒸干水分,80℃真空干燥,得产品去甲斑蝥酸钠(标准品)135g,收率98.5%。

性状:类白色结晶性粉末;含量:100%;

HPLC法:色谱柱为YWG-C18(5μm,4.6mm×250mm),流动相为0.025mol·L-1 磷酸二氢钾溶液-甲醇(75∶25)(pH3.0),检测波长为210nm。

pH:8.5(10%水溶液);

NOESY(D2O):H-10与H-9,H-12与H-11有较强的相关性,H-11与H-14,H-9与H-15。有明显的相关性,综合解析得C-3,C-4,C-5,C-6的立体构型分别为 S,R,S,R.。

去甲斑蝥酸钠(标准品)注射液制备:

处方:去甲斑蝥酸钠  13.7g

注射用水            加至2000ml

制成                1000支

制备方法:

(1)安瓿洗涤干净,干燥灭菌;

(2)称取去甲斑蝥酸钠(标准品)13.7g,加处方量90%注射用水,搅拌溶解;

(3)药液用0.05%(w/v)药用炭吸附30分钟,脱炭过滤;

(4)补加注射用水至处方量,用0.22μm微孔滤膜过滤;

(5)中间品检验;

(6)灌装,每支2ml,熔封;

(7)100℃流通蒸汽灭菌30分钟;

(8)全检。

去甲斑蝥酸钠(标准品)粉针制备

处方:去甲斑蝥酸钠(标准品) 13.7g

氯化钠              30g

注射用水            加至2000ml

制成             1000瓶

制备方法:

(1)西林瓶洗涤干净,干燥灭菌;胶塞洗涤干净,高压灭菌;

(2)称取去甲斑蝥酸钠(标准品)13.7g、氯化钠30g,加处方量90%注射用水,搅拌溶解;

(3)药液用0.05%(w/v)药用炭吸附30分钟,脱炭过滤;

(4)补加注射用水至处方量,用0.22μm微孔滤膜过滤;

(5)中间品检验;

(6)灌装,每瓶2ml;

(7)压半塞;

(8)冷冻干燥:将药品放入-40℃冷冻干燥箱中,药品降至-40℃后,保持3小时;自 然升温至5℃,保持8小时;自然升温至25℃,连续抽真空12小时,至真空度变化不大, 结束整个冻干过程。

(9)压塞、轧铝盖;

(10)全检。

主要参考资料

[1] 程宇慧. (1994). 去甲斑蝥酸钠白蛋白微球的研究. 四川大学学报(医学版)(2), 384-388.

[2] 姜华, & 杨景明. (2009). 半乳糖衍生物修饰去甲斑蝥酸钠脂质体的主动靶向性研究. 数理医药学杂志, 22(3), 277-279.

[3] 杨海昆, 刘会平, & 赵浩亮. (2012). 去甲斑蝥酸钠注射液对人类肝癌hepg2细胞侵袭迁移、黏附的抑制作用. 肿瘤研究与临床, 24(10), 678-681.

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