地胆草种内酯的应用

背景及概述^[1]

地胆草ElephantopusscaberLinn.为菊科地胆草属植物，广泛分布于美洲、亚洲、非洲等地区，在我国产于浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东、广西、贵州及云南等地，全草入药，具有清热解毒、消肿利尿之功效，用于治疗感冒、细菌性痢疾、胃肠炎、扁桃体炎、咽喉炎、肾炎水肿、结膜炎、疖肿等症。1977年版《中国药典》曾正式收载过地胆草，近年来因其所含的倍半萜内酯类成分具有强大的抗肿瘤活性而备受关注。

地胆草中的倍半萜结构类型主要涉及吉玛烷型、愈创木型、榄香烷型等，从地胆草中分离鉴定了10个倍半萜类化合物。其中吉玛烷型内酯是地胆草倍半萜内酯类化合物的主要骨架类型。目前分离得到了地胆草种内酯(scabertopin)、异去氧地胆草内酯(isodeoxyelephantopin)、具有抗肝癌细胞(SMMC－7721)活性的异地胆草种内酯(isoscabertopin)和去氧地胆草内酯(去氧地胆草素，deoxyelephantopin)、地胆草内酯(elephantopin)、11，13－dihydrodeoxyelephantopin以及scabertopinol。

应用^[1]

地胆草种内酯具有抗肿瘤作用：地胆草对多种肿瘤细胞增殖具有抑制作用。地胆草活性部位(100mg/kg)局部应用能够延迟乳头瘤的形成，减少乳头瘤的平均数量和乳头瘤鼠的平均体重；腹腔注射地胆草活性部位后对皮下注射20－甲基胆蒽(20－MCA)诱导的软组织瘤有明显的影响；与20－MCA诱导的对照组相比较，地胆草提取物抑制肉瘤的发病率、减少肿瘤直径；腹腔注射地胆草活性部位后，显著抑制皮下移植道氏淋巴腹水癌细胞(DLA)和欧氏腹水癌细胞(EAC)实体瘤生长，增加肿瘤鼠的存活时间。

地胆草种内酯在1～100μmol/L浓度内在体外对SMMC－7721，Hela和Caco－23种肿瘤细胞增殖有显著的抑制作用，且呈一定量效关系，抑制SMMC－7721细胞增殖的IC50值为29.27μmol/L；抑制Hela细胞增殖的IC50值为22.19μmol/L；抑制Caco－2细胞增殖的IC50值为35.99μmol/L 。

主要参考资料

[1] 地胆草的化学成分和药理作用研究进展