4-甲氧基水杨酸钾的应用

背景及概述^[1][2]

4-甲氧基水杨酸钾（4-甲氧基水杨酸钾）其结构和水杨酸类似，是一种新型的药用美白成分，应用于化妆品中，起到美白作用，是化妆品的功效成分。4-甲氧基水杨酸钾可以协调角质代谢，纠正表皮不正常增生，促进黑色素的排出，达到皮肤光滑、增白；还可以阻断麦拉宁黑色素生成的源头，并具有提升自愈力，其与各类型美白产品搭配使用，能提高美白效果，具有良好的发展前景。

应用^[3]

1.抑制黑色素生成的作用

将小鼠黑色素瘤细胞(B16)在含4-甲氧基水杨酸钾与不含4-甲氧基水杨酸钾的情况下分别培养三天后,检测细胞数量以及一定细胞数量下的黑色素量。得出与没有添加4-甲氧基水杨酸钾时相比,添加时的细胞数量以及黑色素量的比率,以此方式分析了4-甲氧基水杨酸钾对黑色素生成所起到的作用。

2.酪氨酸酶活性阻碍作用

对于非细胞系统的酪氨酸酶活性的评价,基质采用L一DOPA,以475mn吸光度的测试方法检测了其代谢导致的多巴色素生成量。4-甲氧基水杨酸钾的酪氨酸酶活性阻碍率是在上述反应体系中添加了4-甲氧基水杨酸钾溶液及溶媒,并将此混合液放在室温下反应90秒,得出与溶媒组相比,添加4-甲氧基水杨酸钾溶液时的测试值比率。

3.对于紫外线导致的角化细胞分化影响具有抑制作用

用紫外线照射三维皮肤模型后,立刻在皮肤模型的表面添加4-甲氧基水杨酸钾溶液,培养30分钟后除去4-甲氧基水杨酸钾继续培养1天。代替4-甲氧基水杨酸钾溶液用溶媒加以控制。针对培养后抽样的皮肤模型,用抗兜甲蛋白抗体染色进行免疫组化研究以及用即时R-TPcR(逆转录聚合酶链反应)进行兜甲蛋白mRNA表达量的定量化。

4.对人体的色素沉着防御效果

在12名健康的成年男性志愿者腹部4处,用人工紫外线光源以UV气及UVB波长的紫外线对每位测试者一天一次照射相当于IMED,连续照射3天。分别以掺有1%、3%、5%4-甲氧基水杨酸钾的乳霜以及基质乳霜共4种乳霜作为测试样品,从照射紫外线的开始日起每天3次,连续涂敷7天。进行色素沉着程度的评价时,用色彩测试仪分别测涂敷样品前后的肤色(L*值)三次,求得其平均值,得出照射前后的变化量(△L*),对比不同浓度的4-甲氧基水杨酸钾乳霜涂敷部位与基质乳霜的涂敷部位。

制备^[2]

(1)在1000mL的三口瓶中加入500g去离子水，在搅拌状态下加入氢氧化钠80g(2mol)，溶清后降温至常温，慢慢地加入2，4-二羟基苯甲酸150g(0.97mol)，温度控制在30℃以下，当物料全部溶清后，降温至20℃，开始慢慢地滴加硫酸二甲酯141克(1.12mol)，温度控制在40℃以下，滴加完毕后，在30～40℃反应6小时，然后升温至60℃，保温30分钟，降温至常温，用10％的盐酸调PH＝1，有大量白色固体物质析出，抽滤，用去离子水冲洗，干燥，得4-甲氧基水杨酸150克。 

(2)在1000mL的三口瓶中，加入4-甲氧基水杨酸150克，去离子水450克，加热至80℃搅拌30分钟，趁热抽滤，干燥，得白色结晶体120克。 

(3)在1000mL的三口瓶中，加入去离子水600克，加入碳酸钾49.3 克(0.357mol)，搅拌溶解，升温至50℃，然后慢慢地加入4-甲氧基水杨酸120克(0.714mol)，在加料过程中，有大量的二氧化碳气体放出，加料完毕，溶清后，搅拌0.5小时，回收溶剂，降温至0～5℃结晶，抽滤，烘干，得类白色晶体110克。 

(4)在1000ml的三口瓶中，加入50％乙醇水溶液550克，4-甲氧基水杨酸钾粗品110克，加热溶解，加入活性炭10克，回流1小时，趁热抽滤，降温滤液至0℃，在0～5℃保温3小时，抽滤，真空干燥，得类白色晶体90克，总收率为60％。

主要参考资料

[1] 藤原留美子, & 佐藤洁. (2010). 美白有效成分——4-甲氧基水杨酸钾(4MSK)的功效. 中国化妆品学术研讨会.

[2] 陆军, 庞燕军, 赵晓东, 佟晓波, 李彦博, & 王嘉仡. (2015). 一种测定化妆品中4-甲氧基水杨酸钾的方法. CN 103822976 B.

[3] 万禁禁, 刘瑞学, 冷群英, & 陈效芳. (2017). 一种美白霜的研制及其美白功效评价. 日用化学工业, 47(9), 512-516.