4-甲氧基水杨酸钾的制备和应用

背景及概述^[1]

4-甲氧基水杨酸钾，化学名称为：2-羟基-4-甲氧基苯甲酸钾，分子式：C8H7K04，分子量：206.24，曾用名：甲氧基肉桂酸钾。4-甲氧基水杨酸钾其结构和水杨酸类似，是一种新型的药用类成分，应用于化妆品中，起到美白的作用，是化妆品的功效成分；4-甲氧基水杨酸钾可以协调角质代谢，纠正表皮不正常增生，促进黑色素的排出，达到皮肤光滑而又增白，还可以阻断麦拉宁黑色素生成的源头，并且有提升自愈力，其与各类型美白产品搭配使用，能提高美白效果，具有良好的发展前景。

制备^[1]

4-甲氧基水杨酸钾的制备

(1)在1000mL的三口瓶中加入500g去离子水，在搅拌状态下加入氢氧化钠80g(2mol)，溶清后降温至常温，慢慢地加入2，4-二羟基苯甲酸150g(0.97mol)，温度控制在30℃以下，当物料全部溶清后，降温至20℃，开始慢慢地滴加硫酸二甲酯141克(1.12mol)，温度控制在40℃以下，滴加完毕后，在30～40℃反应6小时，然后升温至60℃，保温30分钟，降温至常温，用10％的盐酸调PH＝1，有大量白色固体物质析出，抽滤，用去离子水冲洗，干燥，得4-甲氧基水杨酸150克。

(2)在1000mL的三口瓶中，加入4-甲氧基水杨酸150克，去离子水450克，加热至80℃搅拌30分钟，趁热抽滤，干燥，得白色结晶体120克。

(3)在1000mL的三口瓶中，加入去离子水600克，加入碳酸钾49.3 克(0.357mol)，搅拌溶解，升温至50℃，然后慢慢地加入4-甲氧基水杨酸120克(0.714mol)，在加料过程中，有大量的二氧化碳气体放出，加料完毕，溶清后，搅拌0.5小时，回收溶剂，降温至0～5℃结晶，抽滤，烘干，得类白色晶体110克。

(4)在1000ml的三口瓶中，加入50％乙醇水溶液550克，4-甲氧基水杨酸钾粗品110克，加热溶解，加入活性炭10克，回流1小时，趁热抽滤，降温滤液至0℃，在0～5℃保温3小时，抽滤，真空干燥，得类白色晶体90克，总收率为60％。

应用^[2-3]

应用一、

CN202011459053.1公开了依克多因及4-甲氧基水杨酸钾的组合在化妆品中的应用，具体是，依克多因及4-甲氧基水杨酸钾的组合作为化妆品中美白成分的应用。本发明将依克多因与4-甲氧基水杨酸钾组合使用，具有明显的美白增效作用，在此作用下，在实现同样美白效果的情况下可以使用低于市场化妆品浓度的4-甲氧基水杨酸钾，这样既能降低原料成本，又能减少皮肤刺激性，同时还能达到美白效果，具有优异的效果。

应用二、

CN201510207890.8公开了一种美白祛斑组合物及其应用。其有效成分组成为：三七提取物0.1~10%、辛夷提取物0.01~2%或下列添加物1-5种：红花提取物0.01~2%、积雪草提取物0.1~10%、熊果苷0.1~10%、维生素C或其衍生物0.1~10%、馨肤白0.01~0.5%、4-甲氧基水杨酸钾0.1~10%、5-羟色胺0.001~1%、松果体素0.001~1%、烟酰胺0.1~5%或α-羟基酸0.1~10%。本发明的美白祛斑组合物能有效抑制酪氨酸酶的活性，高效清除氧自由基，防止黑色素的产生，分解淡化已经形成的黑色素，同时调节人体内分泌系统，本发明组合物经试用者使用后，具有显著的祛斑效果，可以用于黄褐斑、老人斑、雀斑的治疗，并达到标本兼治的效果。

应用三、

CN201610714881.2公开了一种美白霜及其制备方法，旨在提供一种安全性高、美白效果好且稳定的美白霜；其技术方案是：该美白霜按重量百分含量主要由以下组分制成：传明酸0.5-3%，烟酰胺0.5-3.5%，4-甲氧基水杨酸钾0.2-1.5%，光果甘草根提取物0.005-0.04%，雪片莲属鳞茎提取物0.5-2%，虎耳草提取物0.1-1.5%，乳化剂3-6%，助乳化剂2-5%，油脂10.1-23.2%，抗氧化剂0.05-0.1%，EDTA二钠0.05-0.1%，尿囊素0.2-0.5%，多元醇4-10%，保湿剂2.25-8.55%，水相增稠剂0.2-0.5%，增稠稳定剂0.5-1%，抗敏调理剂0.5-3%，防腐剂0.8-1%，色素0.5-1.2%，余量为水；属于化妆品技术领域。

参考文献

[1] [中国发明] CN201410588810.3 一种4-甲氧基水杨酸钾的合成和制备方法

[2] CN202011459053.1依克多因及4-甲氧基水杨酸钾的组合在化妆品中的应用

[3] CN201510207890.8一种美白祛斑组合物及其应用

[4]CN201610714881.2一种美白霜及其制备方法