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大蒜素的功能和临床应用是什么?

发布日期:2019/11/11 7:48:16

【背景及概况[1][2][3]

大蒜是百合科葱属植物,在中国具有上千年的食用和药用历史,在《本草经集注》 中已有记载。大蒜素(allicin)是从葱科植物大蒜中提取的具有生物活性的含硫化合物总称, 具有特殊气味,即蒜味。1944年Cavallito等从大蒜中分离出有效成分大蒜素,大蒜素是大蒜中主要生物活性成分的总称,具有强烈刺激味和蒜所特有的辛辣味,可与乙醇、乙醚及苯等有机溶剂互溶,大蒜素为蒜氨酸经酶水解后的产物,其主要含有大蒜辣素、大蒜新素等,大蒜辣素和大蒜新素总称为大蒜素。研究表明在新鲜的大蒜中,没有游离的大蒜素,只有它的前体物质-蒜氨酸,约占大蒜总鲜重的0.25%蒜氨酸以稳定无臭的形式存在于大蒜中,当大蒜加工或受到物理机械破碎后,大蒜中的蒜氨酸酶被激活,催化分解蒜氨酸为大蒜素。在大蒜素形成过程中,蒜氨酸和蒜氨酸酶起着重要作用。

在中国,大蒜素入药已有悠久的历史,它是一种广谱抗菌药,具有消炎、降血压、降血脂、抑制血小板凝集、防癌抗病毒等多种生物学功能。实践表明,在畜禽养殖业中大蒜素可以明显提高生产性能,降低发病率,减少死亡率,增加养殖效益。可以替代部分抗生素从而减少微生物产生的抗药性,在饲料中添加大蒜素可作为解决抗生素问题的一条途径。大蒜素越来越受到广大研究者的关注。

【结构及性质】[3]

大蒜的有效成分有大蒜辣素、大蒜新素及多种烯丙基硫醚化合物,总称为大蒜素或大蒜精油。大蒜素的分子式为 C6H10S3,化学名为三硫化二丙烯 (二烯丙基三硫化物),分子量为178.33。纯品大蒜素为无色油状物,具有大蒜异味,比重 1.112(20 ℃),折射率1.561,无旋光性,稍溶于水,溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶剂,对热和碱不稳定,对酸较稳定。对皮肤有刺激性,对许多革兰氏阳性和阴性细菌及真菌具有很强的抑制作用。

【提取工艺】[4]

提取大蒜素的方法主要有3种:水蒸气蒸馏法、有机溶剂提取法和超临界 萃取法。水蒸气蒸馏法所需设备简单,操作方便,但是其大蒜素提取率很低。超临界萃取法提取率高、品质好,但生产成本高、设备复杂、操作技术难度大,常用为有机溶剂提取法。工艺流程如下:

选用有机溶剂乙醇进行提取表,乙醇萃取大蒜素的最佳工艺参数为:采用体 积分数 95 % 乙醇作为提取剂,在40 ℃下酶解0.5 h,按料液比 l : 4 mL 加人95 % 乙醇于30 ℃下萃取1.5 h,然后控制蒸馏温度在50 ℃,压强在0.01 MPa,旋转蒸发仪转速在 75 rs / 进行减压浓缩,大蒜素的提取率可以达到 0.24 %。

【功能】[3][5][6]

1.菌防病功能

大蒜素被誉为天然广谱抗生素药物, 能抑制多种细菌。大蒜素中的二硫醚、 三硫醚具有杀菌、抑菌作用, 其机理为:它们能穿过致病菌的细胞膜而进入细胞质中,使细菌缺乏半胱氨酸不能进行生物氧化作用,从而破坏致病菌的正常新陈代谢,使细菌巯基失活而抑制细菌的生长繁殖。国外研究表明:大蒜能有效杀灭荧光极毛杆菌、鱼害粘球菌、鳗弧菌、爱德华氏菌、气单胞菌、鲁耶尔森氏菌等淡水鱼类主要致病菌,对草鱼肠炎病、烂腮病、赤皮病和鲢鱼的出血病及鱼类的暴发性传染病都特别有效,是防治鱼病较好的药物之一。

2. 对心脑血管系统的作用

1)降血压与降血脂:将香菇嘌呤与大蒜素在 pH为 5的条件下制成混合物, 以其制成的制剂在较小剂量下即可降低高血压。大蒜素在此过程中作为香菇嘌呤的载体而本身并不发挥降血压作用,该制剂对药无不良反应发生,在日本已应用于临床。Al QKK等也发现小鼠口服单剂量或多剂量的大蒜含水提取物后,在 2~6 h 内可有效降低血压;大蒜素可增加一氧化氮合酶(iNOS)活性,提高体内一氧化氮(NO)水平,并认为大蒜素舒张血管的效应正是通过激活 iNOS及增加NO水平而实现。体外研究发现,大蒜素可通过 NO产生舒血管作用,并提高血小板内及胎盘绒毛膜组织和绒毛膜癌组织中 iNOS和 NO水平,进一步的体内研究也表明,大蒜素的舒血管作用与增加NO水平有关。被高胆固醇饲养的大鼠服用蒜氨酸,发现能有效逆转高血脂、动脉粥样硬化、脂质过氧化物的升高,且使谷胱甘肽分解水平、超氧化物歧化酶和过氧化物酶活性显著性降低。

2)降低缺血心肌耗氧,保护心肌:心肌缺血后处于缺氧代谢状态,降低心肌耗氧有助于保护缺血心肌。对培养乳鼠心肌细胞缺氧P复氧(APR)损伤模型进行的实验显示,与 APR模型组比较,大蒜素预处理组和缺氧预处理组乳鼠的乳酸脱氢酶(LDH)和丙二醛(MDA)水平降低,超氧化物歧化酶(SOD)水平则明显提高,表明大蒜素具有抗心肌细胞凋亡作用,可减轻心肌细胞损伤。

3)对肝脏的作用:通过建立的大鼠肝纤维化模型验证大蒜素为强效抗氧化剂,对肝细胞具有保护作用, 并认为大蒜素可能是通过抑制 TGF2B1和 TNF2A, 而抑制星状细胞转化成肌纤维细胞,从而拮抗肝纤维化的发生。大蒜素能明显降低实验性肝纤维化大鼠的血清丙氨酸转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST) 水平,表明大蒜素对DMN所致肝损伤具有保护作用。

3. 对糖代谢的作用

许多研究证实,实验性糖尿病的发病与氧自由基反应增强和抗自由基酶类活性降低有密切关系,同时发现糖尿病人的血清脂质过氧化物 (LPO) 含量升高, 抗过氧化物酶活性降低。如何逆转糖尿病的高血糖状态一直是国内外学者研究的焦点,胰岛素在调节机体血糖水平中起着非常重要的作用,而大蒜素的降血糖作用主要是通过提高胰岛素水平来实现。病理学观察证实,大蒜素可促进胰腺泡心细胞转化、胰岛细胞和R细胞增殖,使内源性胰岛素分泌增加而发挥降血糖作用。大蒜素能降低糖尿病大鼠的血糖,其效果以 60 mg/(kg·天)剂量为最佳;后来在研究大蒜素对2型糖尿病大鼠血糖的影响及高血脂对糖代谢的影响时,采用链脲佐菌素作为诱导剂,通过多次小剂量注射加特殊膳食诱导获得 2 型糖尿病模型,实验表明:大蒜素有降血糖作用,其效果与剂量呈正相关,而高血脂造成胰岛素抵抗,影响血糖代谢。

4. 抗肿瘤活性

大蒜素的有效成分烯丙基硫化物有良好的抗癌防癌作用。近年来国内外的流行病学调查和试验研究表明,大蒜素对胃癌、结肠癌、肝癌和肺癌等多种肿瘤均有明显的抑制作用。大蒜素可明显拮抗苯巴比妥的促癌作用,许多促癌剂或致癌剂可在细胞及组织诱导产生氧自由基,而已证实氧自由基参与了小鼠肝癌的促进作用,在加入大蒜素后,氧自由基对细胞的毒害作用可被大蒜素对抗,表明大蒜素对肝细胞有一定的保护作用。试验结果表明大蒜素能提高肿瘤患者的细胞免疫功能。大蒜素的前体物质——蒜氨酸,具有明显的抗肿瘤活性。20 世纪 80 年代研究发现,荷瘤小鼠瘤灶注射 0.75 mg 的蒜氨酸或蒜硫氨酸后,S180肿瘤的生长就受到显著性抑制,同时蒜氨酸可选择性地抑制腺细胞中还原谷胱甘肽 (GSH) 依赖的前列腺素E2的合成。还有研究表明,蒜氨酸能抑制人体对亚硝胺的合成及吸收,并刺激体内产生抗癌干扰素,增强免疫力,防止癌细胞的繁殖和扩散。蒜氨酸除能保护肝细胞外,对 DMH 诱发的结肠癌有预防作用,对人体成神经细胞癌有抗增生作用,可见蒜氨酸有抗乳腺癌作用。

5. 抗氧化活性

实验表明大蒜匀浆油层的抗氧化活性较强,其中的3种主要含硫化合物为大蒜素、二烯丙基二硫醚、二烯丙基三硫醚,有研究证实了大蒜素的抗氧化活性, 而且指出热处理和酸的应用可以影响大蒜素的抗氧化性,在食品储存和加工过程中,NaCl对大蒜素的抗氧化作用影响不大。

【应用】[3][5][6]

1.大蒜素在临床上的应用

大蒜素对于真菌感染、细菌感染和病毒感染病都有很好的疗效。大蒜素各种制剂对白色念球菌、隐球菌和烟曲霉菌等有一定的抑菌效果。大蒜素对于治疗慢性胃病、消化性溃疡、慢性结肠炎和脂肪肝等都取得了良好的效果。大蒜素还具有氧自由基消除作用和氧化作用。对细胞膜有保护作用,大蒜素对 T细胞激活有促进作用,从而调节机体自身免疫调节能力。据报道,大蒜素还具有降低亚硝酸盐含量和抑制硝酸盐还原菌的作用,对治疗慢性胃病,如胃区不适、饱胀隐痛、返酸、暖气、烧灼及食欲不振等,服用大蒜素症状明显好转。

2.大蒜素在养殖业中的应用

大蒜素作为天然的饲料添加剂,不仅能诱食助消化、提高机体免疫力、抑菌杀菌及防霉驱虫,而且还具有改善畜产品品质和风味的作用。

1)大蒜素在养猪生产中的应用:在仔猪日粮中添加 25%大蒜素 200 g/t, 结果表明,大蒜素不仅可替代抗生素,而且还能提高仔猪的日增质量;在育肥猪生长后期的饲料中添加大蒜素,与对照组、抗生素组相比,可显著提高猪的日增质量 (P<0.05);同时饲料中添加大蒜素与对照组和抗生素组相比,可显著提高猪的日采食量(P<0.05);在饲料中添加100 mg/kg和 200 mg/kg大蒜素代替黄霉素可显著提高生长育肥猪后期的饲料转化率;在断奶仔猪饲料中添加 25%大蒜素 200 g/t,试验期 18天。结果表明:大蒜素对仔猪具有促生长作用,同时还具有抑菌、杀菌、减少仔猪发病率、驱除蚊蝇及改善舍内外环境等功效。

2)大蒜素在养鸡生产中的应用:在养鸡生产中的实践证实,大蒜素可增强鸡的抗病免疫力,且对鸡无副作用,此外,还可改善饲料风味,促进鸡的生长发育,提高鸡的肉蛋产量与品质,提高饲料报酬。

3)大蒜素在水产养殖上的应用:大蒜素在水产动物中也具有十分重要的作用。主要表现在诱食,防真菌、细菌性病害,提高水产动物的成活率,降低饵料系数,促进水产动物的生长,提高水产动物产品质量等。在牛蛙饲料中添加50 mg/kg、100 mg/kg 和150 mg/kg 大蒜素 3 个试验组的质量增长率分别比对照组提高了11.14%、19.50%、14.96%,平均提高了 15.2%,并对防控牛蛙肠胃炎有较理想的效果,提高了牛蛙的成活率。在对虾的养殖中,大蒜素可明显增强对虾的抗病力,大大降低病死率。4个试验组的成活率比对照组分别提高了 8.13%、2.09%、7.5%和14.59%,其中剂量为 100mg/kg的效果最明显。

【参考文献】

[1] 时威, 张岩, 白阳, 等. 大蒜素的抑菌作用及其稳定性研究[J]. 食品与发酵科技, 2011, 47(3): 76-78.

[2] 杨融辉, 吴晗, 张宁. 大蒜素抗氧化活性及其生物效应的研究进展[J]. 东南大学学报: 医学版, 2015 (6): 1037-1040.

[3] 徐巍, 苏乐群, 李宏建. 大蒜素的研究进展[J]. 中国医院药学杂志, 2007, 27(6): 805-807.

[4] 曾哲灵, 熊伟, 熊涛, 等. 大蒜素的提取工艺研究[J]. 食品與發酵工業, 2006, 32(2): 121-123.

[5] 张庭廷, 童希琼, 刘锡云. 大蒜素降血脂作用及其机理研究[J]. 中国实验方剂学杂志, 2007, 13(2): 32-35.

[6] 蒋淑婉. 大蒜素的抗肿瘤作用及其机制研究进展[J]. 医学综述, 2013, 19(8): 1420-1422.