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灭吐灵的应用

发布日期:2019/5/6 11:06:13

背景及概述[1][2]

灭吐灵为多巴胺D2受体拮抗剂,同时还具有5‑HT4受体激动效应,对5‑HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性止吐作用。该药主要作用在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃—食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强该药的止吐作用。

灭吐灵最早(1979年)在国外上市的是注射液,原研厂家:BAXTER,规格;5mg/ml(2、10、30ml),商品名:REGLAN。1980年由ANI PHARMS在美国上市了片剂,规格:5、10mg,商品名:REGLAN。针剂主要用于术后和化疗引起的恶心呕吐、糖尿病性胃轻瘫。口服制剂主要用于治疗胃食管反流、糖尿病性胃轻瘫等症。灭吐灵针剂和口服制剂已上市多年,止吐作用已得到多项临床试验的肯定。缺点:针剂给药不方便,患者耐受性差。片剂:起效慢。针剂和片剂都可能引起迟发性运动障碍(一种严重的运动障碍,通常不可逆),发生的危险性随疗程及总蓄积剂量增加,FDA在其说明书上都有加黑框的警告。针剂和片剂给药时间都不能超过12周。

1999年Crinos在意大利上市了灭吐灵鼻喷剂,规格:10、20mg/喷(2、4ml),商品名:Pramidin。鼻喷剂的优点:与针剂相比:在控制中度致吐化疗药物引起的急性呕吐的疗效与针剂相当,但鼻喷剂为无创治疗,给药方便。与片剂相比:鼻喷剂起效快、患者顺应性好、毒副作用小,是适宜临床使用的剂型。

Crinos在意大利上市的灭吐灵鼻喷剂,是将药液灌装于普通的喷雾瓶中,由于喷雾瓶体积较大,较小体积的药液(2.0ml)仅存在于喷雾瓶的底部,液面高度较低,浸没吸液管的深度不足,造成药液吸取不完全,导致有效喷次较少,残留多,浪费大,通过加大药液的灌装量虽然可以解决有效喷液次数不足的缺陷,但是进一步加大了昂贵的药液的浪费,导致药品价格居高不下,加大了患者的经济负担。

理化性质及结构[1]

灭吐灵又称甲氧氯普胺(N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺),分子式为C14H22ClN3O2,分子量为299.80。为一种常用的镇吐药品,可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。也可用于海空作业引起的呕吐及晕车(船)。亦可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应,促进钡剂通过;十二指肠插管前服用,有助于顺利插管。有时可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。由于其治疗作用范围广,被广泛的用于日常生活中。但据有关文献报道,灭吐灵已成为临床急诊急救中药物中毒发生率最高的23种药物之一。


灭吐灵

应用[3]

灭吐灵是多巴胺D2受体阻断剂,能阻断延脑化学催吐感受区(CTZ)的D2受体,产生强大的中枢性止吐作用。临床上常用于治疗多种原因引起的呕吐,具有良好的治疗效果。

腹部外科术中、术后应用灭吐灵可预防内脏牵拉反应,减少恶心、呕吐、腹胀、肠黏连等并发症,还可用于治疗肾绞痛、防治剖宫产并发症及促进泌乳、治疗偏头痛、治疗糖尿病性神经源膀胱所致严重尿潴留,有较好的疗效。

注意事项

医务工作者应重视灭吐灵的合理使用,密切观察患者用药后的临床表现,出现异常应及时停药,对症治疗。对于老年患者、肝肾功能不全者以及孕妇、儿童、哺乳妇女,更应慎重用药,保证患者用药安全、有效。同时,加强对灭吐灵不良反应的监测,注意用法用量及药物的配伍对该药不良反应的影响,减少或避免用药剂量过大、疗程过长、联合用药等情况,把灭吐灵的不良反应降低到最低限度。

主要参考资料

[1] 宋淑兰, 谢启文, & 王玉波. (1991). 实验性大鼠产后泌乳不足模型的建立及灭吐灵催乳作用. 中国应用生理学杂志(4), 340-342.

[2] 宋大军, & 徐方. (1994). 硬膜外氟哌啶、灭吐灵预防术后吗啡并发恶心呕吐的临床观察. 临床麻醉学杂志, 24(4), 196-197.

[3] 张英从. (1998). 盐酸苯海拉明与灭吐灵联用预防化疗致呕吐的疗效观察. 护理研究(2).

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  • 2019-05-06   灭吐灵的应用