环吡酮胺的功效与用法用量

环吡酮胺是一种合成的抗真菌剂，用于浅部真菌病的局部皮肤病治疗，针对花斑癣最有效。

体外活性

环吡酮胺会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长， MIC80s为1.0-2.0 μg/mL，浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。与bipyridine类似，环吡酮胺也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长，抑制作用可通过加入FeCl3解除。此外, 次抑菌浓度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低 某些致病基因的表达，如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但却会导致某些基因明显的高表达或低表达，如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2)，铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过环吡酮胺处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和 CDR2的表达明显上调，但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化，而 fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高。环吡酮胺对曲霉菌B5233的IC50 为4.22μM，效果明显好于deferiprone ，其IC50 为 1.29 mM。

功效

环吡酮胺用于浅部皮肤真菌感染，如体、股癣，手、足癣（尤其是角化增厚型），花斑癣，皮肤念珠菌病，也适用于甲癣。

用法用量

外用。取本品适量涂于患处，一日1-2次，疗程2-4周。治疗甲癣，先用温水泡软甲板，尽可能把病甲削薄，将药膏用胶布固定在患处，每天1次，疗程3-6个月。

副作用

偶见局部发红、瘙痒、刺痛或烧灼感等刺激症状，偶可发生接触性皮炎。