S-布洛芬的药效活性与临床应用

S-布洛芬是一种常见的解热镇痛药物，它可通过抑制前列腺素（PG）的合成而发挥药理活性。相比布洛芬外消旋体，S-布洛芬具有更高的疗效，小剂量即可达到治疗作用。一项在1400例患者中的研究显示，与外消旋布洛芬相比，口服纯对映体S-布洛芬可在较短时间内产生更强的镇痛作用，治疗效果更高，副作用显著降低。从化学角度来讲，S-布洛芬是一种手性苯乙酸类化合物，仅微溶于水，在1 ml的水中溶解的布洛芬的质量少于1mg(< 1 mg/mL)，但是它可溶于水与酒精的混合物中。

图1 S-布洛芬的性状图

药效活性

S-布洛芬是布洛芬发挥药理活性的主要成分，左旋布洛芬对PG的合成抑制作用不大，有研究表明S-布洛芬的活性是左旋体的160倍，是消旋体的1.6倍。而且，该物质和左旋布洛芬的代谢特点存在不同，左旋布洛芬与脂肪代谢通路有关并且同内源性脂肪酸一起被结合于甘油三酯，而右旋布洛芬与这些特殊代谢反应无关。因此，右旋布洛芬比外消旋布洛芬从体内清除的更彻底，进一步降低了因药物体内聚集发生不良反应的几率。

立体化学

布洛芬与其他2-芳基丙酸酯的衍生物一样（如酮洛芬（ketoprofen）、氟比洛芬（flurbiprofen）及萘普生（naproxen）等），在丙酸酯基团的α位置上有手性中心，故此异丁苯丙酸有两个对映异构体，并会对生理及代谢上产生不同的影响。事实不论在实验室检测及临床试验中，S-布洛芬(即右旋布洛芬)才具有明显活性。目前在市场上发售的异丁苯丙酸均为外消旋体，也就是有一半的成分并不具实际用途。相信在可见的将来，只有一种对映异构体的S-布洛芬会逐渐取代外消旋体商品。值得说明的是体内的异构酶可将(R)-异丁苯丙酸转化为S-布洛芬。正因为此，加上合成具有特殊光学选择性的化合物成本较高，因此目前在市面上的均为外消旋体商品。[1]

适应症

S-布洛芬适用于发烧、轻度及中度疼痛（包含外科手术后疼痛）、经痛、骨关节炎、头痛，以及肾结石造成的疼痛。同时也适用于幼年特发性关节炎、类风湿性关节炎、心包炎和动脉导管未闭。[1]

用法用量

低剂量S-布洛芬在世界多数国家或地区通常作为非处方药，可以直接在市面上购买。但是在台湾也作为医生处方用药。S-布洛芬的药力持续时间大约是4至8小时。推荐剂量因人而异。一般来说，口服剂量为每4到6小时 200–400 mg（儿童为 5–10 mg/kg），作为非处方药服用的成人每日用量最多不超过1200 mg。

临床应用

S-布洛芬是一种非类固醇消炎止痛药，常用来止痛、退烧、消炎。可用于治疗经痛、偏头痛，和类风湿性关节炎。大约60%的人在使用任意一种NSAID后症状会有所改善，在一种药物不起作用时，通常推荐试用其他药物。S-布洛芬也可用于治疗早产儿的开放性动脉导管。本品可经由口服或静脉注射给药，药效通常于给药后一小时内作用。 常见副作用包含胃灼热或红疹。[1]

副作用

在所有非选择性非类固醇消炎止痛药中，服用布洛芬产生药物不良反应的事例最少。但是上述情况只有在低剂量时是成立的。因此在S-布洛芬非处方药的准备过程中一般均会在药品上标明每日最高剂量为1200毫克。虽然S-布洛芬的副作用比较低，但过量服用可引起恶心、消化不良、腹泻、流鼻血、头昏以及高血压。不常见的副作用包括食道溃疡、心衰竭、肾衰竭等。[1]

参考文献

[1] 江英等.布洛芬混悬液治疗小儿急性感染伴高热临床观察[J].临床儿科杂志,2003,21:308-309.