S-布洛芬的医药应用

S-布洛芬，英文名为(S)-(+)-Ibuprofen，常温常压下为无色结晶固体，在水中溶解性差可溶于强极性有机溶剂。S-布洛芬是药物分子布洛芬的S构型，是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50分别为2.1 μM和1.6 μM。该分子具有显著的抗炎，止痛以及退热的生物活性，是医药生产工业中常见的原料药分子，其主要应用于布洛芬药理活性的研究过程中。

图1 S-布洛芬的性状图

性质

从化学结构的角度来看，S-布洛芬是一种手性的萘乙酸衍生物，手性化合物是指它们的分子存在镜像异构体，这些异构体无法通过旋转或转动相互重合。手性分子的镜像异构体称为对映异构体，它们具有相同的化学式但不同的空间结构。S-布洛芬中的"S"代表该分子的构型为"S"构型，它是一种具有优先性活性的手性形式。与"R"构型相比，它在生物活性和药物作用方面可能有不同的效果。作为一种药效骨架单元，该物质主要应用于医药化学研发。在有机合成化学中，该物质也可用作手性合成化学基础原料，可用于手性酯类衍生物，酰胺类衍生物的合成，主要用于不对称有机化学方法学研究。

医药应用

S-布洛芬是布洛芬的其中一种手性构型，布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬，但是R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。布洛芬适用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用。它也可用于缓解急性的轻、中度疼痛如手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。S-布洛芬是一种非甾体抗炎药，它也是一种非选择性COX抑制剂（COX1和COX2的IC50 值分别为2.9和1.1 μM），该物质可抑制环氧合酶1和环氧合酶2（IC50值分别为12和80 μM）。[1]

参考文献

[1] 游运辉,吴彩玲,罗卉,等.右布洛芬片与布洛芬片治疗类风湿关节炎比较[J].中国新药与临床杂志, 2005, 24(3) : 3.