磷霉素钠的功效与副作用

磷霉素是一种新型广谱抗菌素，在结构上属于磷酸衍生物。主要用于革兰氏阴性和阳性细菌感染。磷霉素钠盐、钙盐于1975年在欧洲上市；磷霉素氨丁三醇于1988年在欧洲上市；1996年12月被美国FDA批准在美国上市。欧洲和日本及东南亚使用较多的是钠盐和钙盐，日本药典只收载了磷霉素钠盐、磷霉素钙盐两个品种。

作用机制

磷霉素干扰细菌细胞壁粘肽合成的早期，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与其竞争丙酮酸UDP-NAG转移酶，阻抑了粘肽合成的第一步，而且不易被细菌转化为菌体内有用的物质，是广谱杀菌性抗菌药。对葡萄球菌、大肠杆菌，志贺菌属及沙雷菌属等有较高抗菌活性，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌以及链球菌属、肺炎球菌和部分厌氧菌等也具有一定活性，但其作用弱于青霉素类和头孢菌素类抗生素。

功效

磷霉素钠宜于治疗对多种抗菌素耐药的泌尿道感染及脑膜炎、化脓性胸膜炎、急慢性骨髓炎等。

副作用

主要为轻度胃道反应，如恶心，胃纳减退、中上腹不适、轻度腹泻等。

偶可出现皮疹，一过性转氨酶升高等。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

1.36g磷霉素钠中含钠离子0.32g，对于控制钠摄入者慎用。

本品临用前新鲜配制，一次滴完，以防药物分解。

本品溶解时产生热量，不影响其质量及使用。

制备方法

一种低成本高纯度磷霉素钠的制备方法，其步骤如下：

(1)在容器中加入水和氢氧化钠，搅拌至全部溶解，形成氢氧化钠溶液；

(2)将步骤(1)所得氢氧化钠溶液加入反应容器中，室温下缓慢加入反应当量的左旋磷霉索右旋苯乙胺，升温至35-40℃，搅拌1-2小时，得反应液；

(3)将步骤(2)所得反应液静置分层，上层为苯乙胺溶液，下层为钠盐溶液，分离后，将所述苯乙胺溶液收集回收，在所述下层钠盐溶液中加入药用炭，搅拌10-30分钟，抽滤，收集滤液，得钠盐滤液；

(4)将无水乙醇加入反应容器中，并将其置于冰水浴中，加入步骤(3)所得钠盐滤液，离心分离，用无水乙醇洗涤，得白色晶体，减压干燥，得白色结晶粉末。