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盐酸安他唑啉的说明书

发布日期:2019/3/15 11:16:57

背景及概述[1]

心律失常在临床工作中十分常见,不但见于心血管疾病,而且其它系统疾病也可发生。此外,心律失常,尤其是室性期前收缩(室早)在健康人群中也常见,且发生率随年龄的增加而增加,因此在老年人群中很普遍,24 小时动态心电图监测显示心律失常的发生率为100%,而常规心电图检查中25% 以上的老年人有心律失常。引起室早的原因很多,除了心脏本身疾病外、电解质紊乱、某些药物过量、情绪激动、过度疲劳、大量吸烟、饮浓茶、酿酒等,均可导致。

但目前应用于室早的药物大多数都会有不同程度的副作用,如盐酸美西律的锥体外系作用、转氨酶升高等副作用,莫雷西嗪的致心律失常作用的发生率约3.7%,索他洛尔导致心动过缓以及QT 间期延长、胺碘酮的甲状腺、晶体和肺脏的副作用等。可见随着治疗效果的提高,药物的副作用逐渐增大。

而对于无基础心脏病的室早,治疗的原则是保证安全性的前提能够给患者带来室早数量以及症状的减轻。盐酸安他唑啉(安他唑啉)是一种组胺受体拮抗剂,于60 年代应用于临床治疗房性和室性早搏,属于IA 类抗心律失常药物。在文献报告中很少见到安他唑啉相关的严重副作用。尽管药物说明书上有安他唑啉治疗室早的适应症但几乎查找不到安他唑啉治疗室早的研究报告。

结构

药理作用[1-2]

本品为抗心律失常药及抗组胺药物中的H1受体拮抗药。具有中枢镇静作用和降低毛细血管渗透性作用,兼有抗心律失常用。是常用抗组胺药物中作用最弱的一种,且作用时间短。

盐酸安他唑啉是一种H1 受体阻滞剂,具有抗组胺和抗胆碱作用。上世纪40 年代发现Dutta 报告安他唑啉具有抗心律失常作用,其机制类似奎尼丁,分类属于IA 类。研究表明,安他唑啉对ATP 敏感的K+ 电流的影响大于电压敏感性K+ 电流。因此,其抗心律失常作用可能与选择性抑制 ATP 敏感的K+ 通道有关。

安他唑啉延长心房肌有效不应期的作用较奎尼丁强两倍,延长QT 问期的作用却弱于奎尼丁,对窦房结的抑制作用较轻。一系列临床研究证实安他唑啉在治疗多种形式的心律失常上具有疗效,尤其是室上性心动过速和心房颤动的患者,能有效维持正常的窦性节律,对其他抗心律失常药物耐受的患者有效。并具有较小的不良反应。

药代动力学[3]

采用HPLC-内标法,液液萃取SD大鼠血浆中的待测物和内标物,以C18柱将待测物分离,用可变波长紫外检测器进行检测。流动相为甲醇-5mmol·L-1四丁基溴化铵(40∶60);流速为1.0ml·min-1。结果:盐酸安他唑啉在50~4 000 ng·ml-1范围内线性关系良好(R>0.999 3),定量下限达到50 ng·ml-1.。日内和日间精密度值均小于15%。准确度在89.9%~110.6%的范围内。

结论:该方法准确度高、灵敏度强,可用于大鼠灌胃给药盐酸安他唑啉后体内药物动力学研究。结果盐酸安他唑啉在大鼠体内消除快,不易蓄积,为其临床药动学以及生物等效性研究提供了理论依据。

适应证[2]

用于荨麻疹、湿疹、食物过敏、枯草热、过敏性鼻炎、血清 病、皮肤瘙痒症等。

禁忌证[2]

孕妇、乳母及小儿禁用;对本品过敏者禁用。

不良反应[2]

偶可引起暂时性嗜睡、疲乏、恶心、呕吐、粒细胞减少及其他过敏反应。

注意事项[2]

①本品可抑制心肌收缩,故心力衰竭患者慎用;

②本品可引起倦怠、用药后不宜驾车、高空作业,操纵机器,防止事故;

③有过敏性症状时,应立即停用。

用法用量[2]

口服:一次0.1 g,一日3~4次;儿童:一次50 mg,一日1次。

制剂规格[2]

盐酸安他唑啉片:0.1 g。

参考资料

[1] 盐酸安他唑啉片治疗室性早搏的随机、双盲、阳性药对照研究

[2] 最新皮肤科药物手册

[3] 盐酸安他唑啉在大鼠体内的药动学研究