来那度胺——前世魔鬼，今世天使

1953年诺华的前身CIBA制药在研发抗菌药物时合成了沙利度胺，但是因其在抗菌性效果不理想而被放弃。德国格兰泰制药在对其进行研发后作为新型镇静催眠类非处方药上市，但却引发了臭名昭著的“反应停”事件而退市。在退市之后，研究人员又发现沙利度胺对麻风结节性红斑病及癌症可能有疗效。1997年美国FDA重新批准沙利度胺上市，用于治疗麻风病。

但新基的研究并没有止步于此。

他们推测沙利度胺只是一个前药，开始着手对其进行结构改造以期待提高对TNF-α的抑制活性。最终科研人员在沙利度胺邻苯二甲酰亚胺的4-位引入氨基得到就是泊马度胺，活性直接提高了15000倍，由于沙利度胺的邻苯二甲酰亚胺（有机合成中氨基的保护基）基团不稳定，所以他们用异吲哚啉酮取代（减少一个酰胺，稳定性提高）并在4-位引入氨基得到了鼎鼎大名的来那度胺。

2005年，来那度胺首次获FDA获批，用于治疗因5Q染色体缺失相关的骨髓增生异常综合征导致的贫血，随后又相继获批了多项适应症，包括多发性骨髓瘤患者、滤泡性淋巴瘤、骨髓增生异常综合症、套细胞淋巴瘤等。

来那度胺于2006年初获得FDA批准用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS），从而首发上市。MDS是一种恶性血液疾病，全球大约有30万患者。来那度胺作用机制为，当骨髓中的血细胞始终处于不成熟阶段从而不能履行其必要功能时，骨髓增生异常综合症就会发生。骨髓中充满了这些不成熟细胞，抑制了正常细胞的发展。超过一半的骨髓增生异常综合症患者诊断出细胞染色体变异，包括一个以上染色体的部分或完全缺失。

多发性骨髓瘤：来那度胺治疗多发性骨髓瘤时通常是与地塞米松联合使用。因此来那度胺的推荐剂量为25mg，地塞米松的推荐剂量为40mg。以28天为一周期，在1-21天，每天服用25mg来那度胺，前4个周期的第1-4、9-12、12-20天，每天服用40mg地塞米松。以后每个周期的第1-4天，每天服用40mg地塞米松。

骨髓增生异常综合征：来那度胺（瑞复美）推荐剂量为一次10 mg，一日1次，28天为一个周期，1-21天每天口服10mg。套细胞淋巴瘤：来那度胺的推荐起始剂量为25mg。在每个重复28天周期里的第1～21天，每日口服来那度胺25 mg，直至疾病进展。

套细胞淋巴瘤：来那度胺的推荐剂量和疗程为第1~21天，每日口服一次25mg，口服，28天为一个周期。来那度胺应每天大约在同一时间服药，空腹或餐后均可。