苯妥英钠的药理作用和副作用
发布日期:2022/12/14 8:51:51
苯妥英钠(phenytoin,PHT)是二苯乙内酰脲的钠盐,作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。它是个根据动物模型研制的抗癫痫药物,可以说是抗癫痫药物的里程碑。PHT可稳定神经元细胞膜,抑制Na+通道及快速灭活Ca2+通道,抑制Ca2+内流及K+外流,抑制异常高频放电,但具有明显的使用依赖性,且血药浓度的治疗剂量和中毒剂量十分接近,临床应用中毒副作用大,不良反应多。治疗过程中应注意严密监测血浓度,及时调整用药剂量,尽量减少不良反应的发生。
药理作用
(1)本药抗癫痫作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。
(2)本药缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。
(3)通过稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而发挥抗神经痛及骨骼肌松弛作用。
临床应用
PHT是治疗大发作和部分性发作的首选药物,适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。但对失神发作(小发作)无效,有时甚至使病情恶化。
副作用
(1)中枢神经系统不良反应:常见眼震、共济失调、发音不清、神志模糊、行为改变、癫痫发作次数增多、精神改变、眩晕、失眠、短暂的神经过敏、运动性抽搐和头痛等,常与剂量有关。长期使用还可引起异常的兴奋、神经质或烦躁易怒等。
(2)消化系统不良反应:恶心、呕吐、便秘、大便色淡、齿龈增生。
(3)血液系统不良反应:白细胞减少,粒细胞缺乏和全血细胞减少,伴有或不伴骨髓抑制;还可引起巨幼细胞性贫血症、淋巴结病(包括良性淋巴结增生)、假性淋巴瘤、淋巴瘤、霍奇金病。
(4)皮肤不良反应:常见红斑、荨麻疹、痤疮、麻疹样反应,有时伴发热;还可导致脱发、面部皮肤粗糙、嘴唇增厚。患者不能耐受或有过敏反应时,应立即停药。
苯妥英钠是一种比较经典的抗癫痫老药,目前在基层医院仍然有部分患者使用,该药物有效治疗剂量和中毒剂量浓度接近,故在使用不规范或药物发生相互作用时容易产生不良反应,使用过程中需要密切观察监测,注意合并用药,及时复查血药浓度,有病情变化及时就诊。希望广大患者合理规范用药,选择正规医院规范治疗。
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