头孢噻呋的发展历史以及常见形式

头孢噻呋，是第三代畜禽专用的 β-内酰胺类头孢菌素，具有抗菌活性强、药代动力学特征优良、毒副作用小、残留低等特点。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抗菌作用。头孢噻呋作用于转录肽酶而阻断粘肽的合成，使细菌细胞壁缺失而达到杀菌作用。头孢噻呋具有稳定的β－内酰胺环，不易被耐药菌破坏，可作用于产β－内酰胺酶的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。

发展历史

1984 年，头孢噻呋首次由 Bernard 等人合成，随后法玛西亚普强公司制成头孢噻呋钠盐的冻干粉及盐酸盐的混悬液，大量应用于动物疾病的治疗。

1988 年，美国FDA第一次将其应用于牛呼吸道细菌性疾病的治疗。随后相继批准了盐酸头孢噻呋、头孢噻呋钠以及头孢噻呋晶体自由酸等用于猪、牛、马、羊的呼吸道疾病治疗。

合成

头孢噻呋的合成主要以7- 氨基头孢烷酸（7-ACA）为原料，发生3位的缩合反应和7位的酰胺化反应制得头孢噻呋酸，然后与浓盐酸反应制成头孢噻呋盐酸盐，最后经头孢噻呋盐酸盐转成头孢噻呋钠盐。

存在形式

头孢噻呋是以晶体形式存在的，可以成钠盐、盐酸盐。无定形的头孢噻呋难以独立存在，不能成药；另外头孢噻呋酸晶体及其盐酸盐不溶于水，只有头孢噻呋钠可以溶于水。

头孢噻呋钠是头孢噻呋的钠盐形式，有效含量不低于85%，易溶于水，半衰期14h左右，血药浓度高，达峰时间短，易达到快速治疗效果，易于注射。

盐酸头孢噻呋是头孢噻呋的盐酸盐形式，其有效含量不低于85%，不溶于水，制剂为混悬液，半衰期20h左右，药效持久。稳定易贮藏。

头孢噻呋自由酸是一种游离酸，其有效含量不低于93%，不溶于水，半衰期40h左右，血药浓度比头孢噻呋钠低，长效缓释，适于保健。