头孢噻呋的药效学

头孢噻呋是畜禽专用第3代头孢菌素。具有抗菌谱广，抗菌活性强的特点，对革兰氏阳性菌、阴性菌及一些厌氧菌都有很强的抗菌活性。由于其优良的抗菌活性和代谢动力学特点。已被美国、日本和欧洲一些国家正式批准用于肉牛、奶牛、马、猪、羊、鸡等的细菌性疾病，如猪细菌性呼吸道感染和鸡的大肠杆菌、沙门氏菌的感染等方面的治疗，显示了广阔的应用前景。

物理特性

头孢噻呋为类白色至淡黄色粉末。在水中不溶，在丙酮中微溶，在乙醇中几乎不溶。包装规格为l千克/桶或5千克/桶。其钠盐和盐酸盐供注射用。

药效学

头孢噻呋具有广谱杀菌作用，对革兰氏阳性、阴性菌包括产内酰胺酶菌株均有效。敏感菌有放线杆菌、沙门氏菌、链球菌、葡萄球菌等。抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌的活性也比喹诺酮类抗菌药物强。曾从牛呼吸道疾病病料中分离出病原菌，经测试其最小抑菌浓度分别为容血性巴斯德氏菌≤0.06(0.03～0.13)，多杀性巴斯德氏菌≤0.06(0.03～0.25)，昏睡嗜血杆菌≤0.06(0.03～0.13)，属高度敏感。支气管炎博得特氏菌对本品耐药。

药物代谢动力学

头孢噻呋的肌肉和皮下注射后吸收迅速，血中和组织中药物浓度高，有效血药浓度维持时间长，消除缓慢，半衰期长。给牛，猪肌肉注射本品后，15分钟内迅速被吸收在血浆内生成1级代谢产物脱呋喃甲酰头孢噻呋（DFC)。由于内酰胺环未受破坏，其抗菌活性与头孢噻呋基本相同。DFC在组织内可进一步形成无活性的DFC半胱氨酸二硫化物。本品的表观分布容积≤l升/千克。猪、绵羊、牛多剂量肌肉注射后在肾中浓度最高，其次为肺，肝，脂肪和肌肉，一般可维持高于最小抑菌的浓度。

例如猪按3毫克/千克肌肉注射，l天1次，用3天，其组织浓度分别为血浆3.25微克/毫升，呼吸道0.60微克/毫升，皮肤0.57微克/毫升，肺0.49微克/毫升，扁桃体0.30微克/毫升，关节液0.29微克/毫升。牛按l毫克/千克肌肉注射，1天1次，连用5天，其组织浓度分别为血浆1.0微克/毫升，关节液0.65微克/毫升，肺0.36微克/毫升，空肠0.34微克/毫升。在奶中主要以无活性的游离代谢物DFC半胱氨酸二硫化物的形成出现。头孢噻呋排泄较缓慢，动物的半衰期有明显的种属差异，马，牛，绵羊，猪，犬，鸡，火鸡的半衰期分别为3.15，7.12，2.83，14.5，4.12，6.77和7.45小时。但大部分可在肌肉注射后24小时内由尿和粪中排出。DFC在牛，猪和鸡的粪便中迅速降解为无活性化合物。

本品对牛，猪中的主要药代动力学参数为，牛肌肉注射2.2毫克/千克，血中浓度为9.79～15.3微克/毫升，达到浓度需1.4小时，消除半衰期9.68～13.3小时。猪肌肉注射3毫克/千克，血中浓度14.22微克/毫升，达到浓度需0.625小时，消除半衰期为13.46小时。

应用

牛主要用于溶血性巴斯德氏菌，多杀性巴斯德氏菌与昏睡嗜血杆菌引起的呼吸道病。猪用于胸膜肺炎放线杆菌，多杀性巴斯德氏菌，猪霍乱沙门氏菌与猪链球菌引起的呼吸道病，如猪细菌性肺炎。马主要用于兽疫链球菌引起的呼吸道感染。对巴斯德氏菌，马链球菌。变形杆菌等呼吸道感染也有效。犬用于大肠杆菌与奇异变形菌引起的泌尿道感染。用法与用量为肌肉注射1次量，每千克体重，牛1.1～2.2毫克，马2.2～4.4毫克，1天1次，连用3天。皮下注射1次量，每千克体重，犬2.2毫克，l天1次连用5～14天。1日龄雏鸡，每羽0.08～0.20毫克。

使用注意事项

过敏反应主要是红斑及荨麻疹、瘙痒、药物热，偶有血管性水肿、气喘、低血压以及恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。血清丙氨酸氨基转移酶可轻度升高。局部肌肉注射时注射部位可引起疼痛．静脉注射可引起静脉炎或血栓性静脉炎。少有眩晕、感觉失常等神经系统反应。对头孢菌素类抗生素有过敏的病畜禁用。注意马在应激条件下应用本品可伴发急性腹泻，能致死。一旦发生立即停药，并采取相应治疗措施。注射用头孢噻呋钠按规定剂量，疗程和投药途径应用，无宰前休药期也无牛奶废弃期。盐酸头孢噻呋混悬注射液的休药期，牛为2天。主要经肾排泄．对肾功能不全动物要注意调整剂量。头孢噻呋钠用前以注射用水溶解。使每毫升含头孢噻呋50毫克。