(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷的生物活性和应用

(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷，又叫作异槲皮苷，英文名为Isoquercitrin，常温常压下为黄色固体。(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷具有一定的酸性，主要存在于天然植物中，例如桑叶、田基黄、罗布麻，可作为药物活性分子添加到消炎抗菌的药物分子中。

生物活性

体外研究

异槲皮苷广泛存在于植物中， 10μM异槲皮苷可以显著地减弱了H2O2对RGC-5细胞的负面影响，因为H2O2存在时，10μM (3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷可以使细胞的存活率从大约63％增加到83％；而当(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷的浓度为950μM时，细胞的存活率从大约63％增加到90％。此外，需要说明的是50μM的(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷作为神经保护剂比相同浓度的EGCG更有效。[1]

体内研究

在接种(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷的动物中，其体内的BALF，血液和肺实质中的嗜酸性粒细胞计数较低，此外血液中的中性粒细胞计数和肺匀浆中的IL-5水平仅在接种了(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷的小鼠中降低了；和没有接种(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷的小鼠相比，其体内的单核细胞数量未发生改变。[2]

有机合成转化

在有机合成转化中，(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷中的烯基醚键可以在碱性的连二亚硫酸钠水溶液中发生断裂，得到相应的分解的产物木犀草素。

图1 (3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷的应用转化

实验步骤：

往干燥的反应烧瓶中加入(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷，连二亚硫酸钠和饱和碳酸钠水溶液，得到的反应混合物加热至回流状态，并保持在回流状态搅拌反应1.5小时，反应结束后将反应体系降至室温，然后往反应体系中加入水和乙酸乙酯，摇晃后分离两相，水层用乙酸乙酯再次萃取三次。合并所有的有机层并用无水硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂并将有机相蒸发至干，通过硅胶柱色谱(环己烷/乙酸乙酯为洗脱剂)对残余物进行分离纯化即可得到醚键断裂的产物分子木犀草素。[3]

医药用途

3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷属于黄酮类化合物，是一种有效的抗氧化剂和嗜酸性炎症抑制剂，动物实验表明其有降血压和有降酶作用，是保肝退黄药田基黄的主要有效成分，也可用于抗血栓药物的制备。

参考文献

[1] Jung SH, et al. Neurochem Int. 2010 Dec;57(7):713-21.

[2] Rogerio AP, et al. Inflamm Res. 2007 Oct;56(10):402-8.

[3] Zi, Junqing et al Faming Zhuanli Shenqing, 1687054, 26 Oct 2005