异槲皮苷的作用

概述^【1】

异槲皮苷 (isoquercitrin, IQ)又名罗布麻甲素 ,属于黄酮醇类化合物 (结构式见图 1), 广泛存在于砂仁、桑叶、罗布麻 、田基黄、辣木叶、鬼针草、火炭母 、青钱柳叶 、狭序唐松草等多种药用植物当中 ,也可人工合成。异槲皮苷作为药用植物的有效成分具有许多药理作用。如其作为中药罗布麻的重要有效成分具有降血压 、抗抑郁 、镇静等作用 ,并且是保肝退黄药田基黄的主要有效成分。

并且在制备治疗心肌缺氧、脑缺氧、缺血性疾病以及抗血栓药物中作为有效成分而备受重视。Gasparotto 等报道了异槲皮苷能够抑制血管紧张素转化酶，起到抗高血压的功效，并且具有利尿和保钾的功能。Arung 等发现异槲皮苷同时具有抗黑色素生成的生理功能。 针对异槲皮苷的药理作用，异槲皮苷常被用作辅助药物或药物有效成分的给药，其相关制剂开发前景广阔，并有望成为有益于人体健康的小分子临床药物。

自由基存在于机体的各个部分，它的性质活泼，有极强的氧化能力，对人体能造成很多方面的危害3)，黄酮类物质作为一种天然的自由基清除剂，能有效的清除超氧阴离子(O2。)、羟自由基( . OH)和H2O2以及NO254,从而起到抗氧化、抗癌、抗衰老等作用。而目前关于异槲皮苷清除自由基能力的研究则鲜见报道，大多是槲皮素清除自由基能力和药理作用的研究,。

本实验研究表明作为一种对人体无毒、无三致作用的天然药物,异棚皮营具有良好的体内外抗氧化活性脚,随着人类对异懈皮普作用的深入了解,有望将其应用于临床治疗及与氧化有关的一系列疾病中。异槲皮苷除了具有抗氧化、抗癌、抗衰老等作用外,还具有降糖、降压、降脂作用。近几年糖尿病发病率在世界范围内逐年上升,成为继心血管病、肿瘤之后严重威胁人类健康的第三大疾病。

迫于这样的压力,许多医疗工作者从各种途径寻找抗糖尿病及并发症的药物,进行多次试验研究,尤其是在天然药物的开发上,己取得突破性的进展,其中黄酮类化合物对此疾病有很好的抑制效果。异槲皮苷'异棚皮昔属于黄酮类化合物,有降糖,降脂的作用,国内外也有此方面的研究,但其确切机制还有待进一步研究。针对异棚皮营的药理作用,常被用作辅助药物或药物有效成分的给药,其相关制剂开发前景广阔,并有望成为有益于人体健康的小分子临床药物。

研究进展^【2】

国内外对异槲皮苷的研究主要是两个方面，即分离检测和药理学性质。在含有异槲皮苷的黄酮类化合物分离时，运用到的方法有HPLC-UV ,HPLC-DAD61-63)，CIE-UvV64.65], SPE-HPLC6,，LC-M516167-691等。 杨志芳等用HPLC-UV法测定了不同产地黄蜀葵花药材中异槲皮苷、金丝桃苷、槲皮素-3’-葡萄糖苷的含量，在检测波长:360nm，室温，色谱柱DiamonsilCI8柱(150mmX 4.6mm,5μ m),流速:1.0m/min 的条件下，采用乙腈-甲醇(10:1) -0.4%磷酸进行梯度洗脱。

该方法简便、准确、重现性好，为各地黄蜀葵花药材的进一步开发利用提供质量控制依据。郁韵秋(7等同时测定了罗布麻浸膏粉中异槲皮苷、金丝桃苷、槲皮素的含量，建立的HPLC-DAD 法，制作了3种物质的标准曲线，得到相应的回归方程，其中异槲皮苷的的峰面积( y)对相应的浓度( x)的方程式是y =22.48 x -0.48 (r=0.9995),该方法简便快速、分离度好、测定结果可靠，是该类化合物产品质量控制、药材品质鉴别、提取工艺改进等的可靠依据，目前该方法已应用于罗布麻浸膏粉中相关组分的含量分析。

袁倬斌等利用毛细管电泳法分离并测定莲须中的异槲皮苷、槲皮素、木犀草素、山茶酚，实验结果表明当缓冲溶液为60mmol/L, pH=9.22 硼砂，工作压力为16kV,进样时间为6s时，4种分析物在20min内能实现良好分离。

异槲皮苷的来源

异槲皮苷在自然界植物中的分布较广，如桑叶、田基黄、罗布麻等，且含异槲皮苷的植物具有多种药理活性。该物质虽然分布较广，但其在这些植物中的含量却很低，平均含量只有万分之几，有的甚至只有十几万分之一，这就增加了从这些植物中提取制备异槲皮苷的难度，而化学合成的成本居高不下，导致了异槲皮苷的价格过于昂贵，阻碍了异槲皮苷的市场推广。

异槲皮苷的生物合成进展^【3】

将芦丁水解去除一个芸香糖可转化为槲皮素，水解去除一个鼠李糖可转变为异槲皮苷。Wang 等采用橙皮苷酶水解芦丁产异槲皮苷，反应12h 产率约为 40%。Weignerova 等用鼠李糖苷酶催化芦丁水解产异槲皮苷，反应 25 h 转化率可达 100%。

因此以价格低廉的芦丁为底物，酶法选择性水解获得异槲皮苷，且该反应可以不依赖任何有害化学品和有机溶剂，为异槲皮苷的生产提供了新的思路。但是该水解过程酶促效率较低，反应时间长，酶的价格昂贵、重复利用度很低，这都限制了异槲皮苷的生产效率。因此为了高效经济的获得异槲皮苷，亟需一种绿色环保的新型反应模式提高其反应速率。

参考文献

[1]张霭,郭玉晶,双少敏.异槲皮苷在玻碳电极上的电化学行为及其含量测定[J].药物分析杂志,2010,30(11):2142-2145.

[2]孙国霞. 微波离子液体强化酶促合成异槲皮苷[D].江苏科技大学,2013.

[3]吉莉莉. 辣木叶黄酮提取分离纯化及其主要成分异槲皮苷降血糖活性与机理研究[D].四川农业大学,2015.