拉米夫定的作用机制
发布日期:2022/9/29 14:05:19
拉米夫定(英语:Lamivudine,一般称为3TC),是一种抗反转录病毒药物,用以预防及治疗艾滋病,若没有其他药物选择时,也可以拿来治疗慢性乙型肝炎。拉米夫定治疗HIV-1和HIV-2都很有效。通常会跟其他抗反转录病毒药合并使用,例如齐多夫定和阿巴卡维。此药也可纳入暴露后预防疗法之一,用以治疗可能接触到HIV的患者 。给药方式为口服药水或药锭。
作用机制
拉米夫定是一种胞苷类似物,能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性,活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。
拉米夫定口服后迅速被吸收,生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障。
适应症
拉米夫定可单独给药,用于治疗HBV感染;亦可单独给药或和其他HIV药物(如阿巴卡韦和齐多夫定)合用,治疗HIV感染。
损伤机制
拉米夫定的安全性可能与其几乎不经过肝代谢有关。此外,拉米夫定为左旋对应体,在脱氧核糖的3'位置被阻断,使其不被用于核酸或线粒体宿主聚合酶。在HBV感染治疗期间或之后发生的反弹可表现为乙型肝炎的免疫介导性加剧。最后,在体外拉米夫定有轻微抑制线粒体聚合酶γ活性。
副作用
拉米夫定常见的副作用有呕吐、腹泻、头痛、疲劳及咳嗽;严重的副作用为罹患肝病、乳酸性酸中毒、乙型肝炎患者病情恶化。怀孕或大于三个月的患者服用此药仍是安全的。拉米夫定是一种逆转录酶抑制剂,借由阻断反转录酶及乙型肝炎病毒聚合酶发挥药效;此药可以直接服用,不一定要在饭后才能服药。