泼尼松龙的药理学
发布日期:2022/6/29 15:55:16
泼尼松龙(英语:Prednisolone),是一种皮质类固醇,用以治疗特定种类的过敏、炎症、自体免疫性疾病及癌症。可治疗病症如肾上腺机能不全(英语:adrenocortical insufficiency)、高血钙、类风湿性关节炎、皮肤炎、眼睛发炎、哮喘以及多发性硬化症。本品可口服和静脉注射,或作成皮肤乳膏和眼药水使用。
发现历史
泼尼松龙发现于1955年,同年核可为药物之用。本品名列世界卫生组织基本药物标准清单中,现在已有学名药流通。2017年,在美国最常用的处方签药物清单中,泼尼松龙排名第129,该年开出至少500万剂。
药理学
作为糖皮质激素,泼尼松龙的亲脂性结构使其易于通过细胞膜,然后结合其位于细胞质中的各自的糖皮质激素受体(GCR)。结合后,GC/GCR复合物的形成导致分子伴侣从糖皮质激素受体的解离,使GC/GCR复合物在核内移位。此过程在结合后20分钟内发生。一旦进入细胞核,蛋白二聚体GC/GCR复合物结合到称为糖皮质激素反应元件(GREs)的特定DNA结合,从而导致基因表达或抑制。正反应元件(GREs)与负反应元件(GREs)的结合会导致抗炎蛋白的合成,这会阻断炎症基因的转录。
化学性质
泼尼松龙是一种孕烷有机化合物的皮质类固醇,它与其同源的强的松密切相关,两者具有相同结构的化合物,除了在C11附近节省了两个氢分子。它也被称为δ1-皮质醇、δ1-氢化强的松、脱氢皮质醇1号及2号、脱氢皮质醇1号及2号、或脱氧皮质醇1号及2号。
副作用
短期使用泼尼松龙的副作用为恶心和疲倦,更严重的副作用则为引发精神病相关问题,100人中约有5% 的人会发生。长期使用的常见副作用则有骨质疏松症、虚弱无力、念珠菌症,及容易出现瘀伤。虽然在怀孕后期,短期使用是安全的,然而在怀孕初期使用,或在后期长期使用,有可能会伤害到婴儿。泼尼松龙系为氢羟肾上腺皮质素(氢化可体松)制成的糖皮质素。
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