消化系统药物_米索前列醇_药品说明书

1985年美国首次上市。

米索前列醇为合成的前列腺素E1的衍生物，具有强大的抑制胃酸分泌作用，也可减少胃蛋白酶的分泌，对血清促胃液素水平影响较小或无影响，具有刺激粘液及碳酸氢盐分泌、促进粘膜血流量的作用，因而对胃和十二指肠粘膜的保护作用，有利于溃疡愈合。对基础胃酸分泌或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。米索前列醇能增加妊娠期子宫肌肉紧张和子宫收缩，可使胎儿不完全或完全流产。

【别名】米索普特、米索普鲁斯托尔，喜克溃，Miso，Cytotec，Symbol。

【分子式与相对分子质量】 C22H38O5＝382.54

【性状】 为淡黄色粘稠状液体，极难溶于水，可与乙醇、乙醚、氯仿混合。室温下不稳定。

【药理作用】本品为合成的前列腺素E1的衍生物。具有强大的抑制胃酸分泌作用，也可减少胃蛋白酶的分泌，对血清促胃液素水平影响较小或无影响，具有刺激粘液及碳酸氢盐分泌、促进粘膜血流量的作用，因而对胃和十二指肠粘膜的保护作用，有利于溃疡愈合。对基础胃酸分泌或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。增加妊娠期子宫肌肉紧张和子宫收缩，可使胎儿不完全或完全流产。

本品口服吸收良好，F约70%～ 80%，吸收很快去酯化成具有药理活性的米索前列酸。口服单剂量后，Tmax 为0.5～10 h。PPB为80%～90%。快速清除，T1/2为1.5～1.7 h。在体内主要分布在肝、肾、胃和大肠。给药剂量的75%由尿液中排泄，15%由粪便排泄，8h内尿液中排出约56%，不影响肝药酶活性，未发现与其他药物有相互作用。

口服后吸收迅速并代谢为活性形式米索前列醇酸。食物可降低吸收速率，但对吸收程度不影响。达峰时间为0.5小时，血浆蛋白结合率为81%～89%。药物在胃、肠、肝、肾等组织中的浓度为血浆浓度的6～7倍。口服200～400μg，0.5～1小时血浆米索前列醇酸浓度达峰值。快速消除相为1.7±0.6小时，慢消除相为157±16.9小时。米索前列醇酸进一步氧化代谢，主要经尿排泄。

本药兼有局部和全身作用，而以局部作用为主。研究表明，其抑制胃酸分泌与本品直接抑制胃腺壁细胞有关。另外，本品能刺激重碳酸盐和胃粘液的分泌，对胃粘膜有一定的保护作用。

米索前列醇主要用于治疗胃及十二指肠溃疡; 也可用于急性胃粘膜损伤和出血、应激性溃疡。

【用途及用法】
用于十二指肠溃疡和胃溃疡，尤其适合于治疗和预防由于口服非甾体抗炎药引起的溃疡。
用于胃和十二指肠溃疡po，200 μg，qid，餐后或睡前服，连续4～8周。
用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡 200μg，bid，餐后服用。
药物流产：与米非司酮合用，于第1次服米非司酮的第3天早晨空腹服本品600μg。

【临床评价】米索前列醇有效预防非甾体抗炎药(NSAIDs)引起的胃痛。意大利、美国两项临床试验表明，服用NSAIDs同时服用米索前列醇400 μg或800 μg，均显著减少胃和十二指肠部病变的发生。综合国内外临床资料，口服本品200 μg，qid或400 μg， bid，4周胃溃疡治愈率为60%～70%， 8周治愈率达80%以上。对西咪替丁治疗无效的病例改用本品仍可获得良好疗效。减少复发率优于H2受体拮抗剂。

【注意事项】
米索前列醇对妊娠子宫有收缩作用，孕妇禁用。
对前列腺素过敏者禁用。
有脑血管或冠状动脉疾病的患者慎用。
本品可降低外周血压，低血压者服用本品可能出现病情恶化。

【贮藏】 冷处密闭保存。

以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理。