带您了解米拉贝隆

米内网数据显示，2020年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端及中国城市实体药店终端化学药泌尿系统药物合计市场规模超过85亿元。受疫情影响，中国公立医疗机构终端的增速放缓，而中国城市实体药店终端则大涨10.13%，整体市场潜力可期。

OAB（治疗膀胱过度活动症）是泌尿系统常见疾病之一，以尿急为特征的症候群，严重影响患者正常的日常生活和社会活动。相关资料显示，我国40岁以上人群中OAB患病率为11.3%，且发病率随年龄的增长而增加，人口老龄化加剧也将导致患者人数持续增加，但中国OAB存在“高患病率、低就诊率”的严峻挑战，治疗不容忽视。

米拉贝隆于2018 年5月底在中国市场正式上市，由于起步较晚，市场渗透率较低。米内网数据显示，原研安斯泰来制药的米拉贝隆缓释片2017年、2018年、2019年全球销售额分别为1257亿日元、1472亿日元、1616亿日元（约15.32亿美元），呈现快速增加趋势。

目前除原研厂家生产的缓释片外，国内市场仅有一家企业获得米拉贝隆上市批准。此外还有多家企业也提交了上市申请，目前暂未获批。药品临床试验登记平台显示，目前正在进行米拉贝隆BE试验的有17个，有7个试验状态为已完成。市场上未来需求巨大。2020年，米拉贝隆进入国家医保乙类目录。

产品详解：

米拉贝隆(mirabegron)由日本安斯泰来(Astellas)制药公司开发，于2011年9月16日在日本上市，2012年6月28日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗成年人膀胱过度活动症(OAB)。米拉贝隆是个用于治疗膀胱过度活动症的β3肾上腺素受体激动剂类药物，其成功上市填补了β肾上腺素受体激动剂在治疗膀胱过度活动症方面的空白；

米拉贝隆作用机理是一种 β-3肾上腺素受体的激动剂，由其通过刺激 β-3 肾上腺素受体，松弛逼尿肌平滑肌，从而增加了膀胱容量，用于治疗膀胱过度活动症（OAB）的症状；，如急迫性尿失禁、尿急和尿频。

米拉贝隆为膀胱过度活动症患者提供了新的治疗方案， 其片剂服用方便、 服用剂量小、 药效显著， 能明显减轻膀胱过度活动症患者的痛苦。

米拉贝隆是唯一临床批准的β3-肾上腺素能受体激动剂，用于治疗膀胱过度活动症。不少医生担心米拉贝隆会造成心血管损害，因此不敢放心使用。根据欧洲和北美的研究，米拉贝隆不会造成心血管副作用。

米拉贝隆合成方法：

米拉贝隆的合成目前市场用的比较多的合成路线是以4-硝基苯乙胺和 D-扁桃酸为原料，首先缩合得到酰胺（19-5），再经硼烷还原酰胺得化合物（21-9），然后（21-9）用钯碳加氢还原得关键化合物一（22-0），最后（22-0）与关键化合物二 2-氨基噻唑-4-乙酸（71-9）缩合得到目标产物米拉贝隆；

市场情况：

原研化合物专利2017年10月过期；

目前国内原料药登记的企业有：江西同和药业、深圳万乐药业、南京正大天晴、浙江华海、杭州华东医药集团浙江华义制药、山东朗诺制药。米拉贝隆，国内首仿，国内专利23年到期，原研批准华义在国内上市。除了浙江华义是A状态，其余都是I状态；以上其中浙江华义制药和江西同和药业在原料药方面研究比较充分，规范市场的推广应该是国内首选的两家企业；

其次有进行DMF研究，没有CDE申报的企业有浙江永宁、浙江三门恒康制药、广东先强、连云港杰瑞等GMP企业，其中连云港杰瑞有一直在商业量销售关键中间体22-0，可能在原料成本上有一定的优势；

再次就是没有进行DMF研究，有商业量销售关键中间体22-0的企业安徽联创，非规范市场有类似品种的需求，可以试着找他们聊聊；

综上，根据对不同市场的要求情况进行把握，给相应的客户推荐合适的供应商。