米拉贝隆的合成方法
发布日期:2021/11/19 13:39:11
米拉贝隆（mirabegron，1）是一种β-3肾上腺素受体的激动剂，由其通过刺激β-3肾上腺素受体，松弛逼尿肌平滑肌，从而增加了膀胱容量，用于治疗膀胱过度活动症(OAB)的症状，如急迫性尿失禁、尿急和尿频。2011年9月16日在日本上市，2012年6月28日经FDA批准用于治疗成年人OAB。米拉贝隆作为一种全新作用机制的药物，对于OAB的治疗具有重要意义。
适应症
米拉贝隆属于一类称为乙型3促效剂的药物，它可在储尿期间放松膀胱的肌肉以增加膀胱容量，从而减少排尿次数。此药适用于治疗儿童的神经性膀胱，以及成人的膀胱过动症。
合成方法
以(R)-氧化苯乙烯和对硝基苯乙胺为原料，缩合得氨基醇，然后经氨基保护、硝基还原、与2-氨基噻唑-4-乙酸缩合、脱保护基，得到米拉贝隆。该路线使用的(R)-氧化苯乙烯属中等毒性化学品，且价格比较昂贵；另外使用氢气还原，对设备和环境要求较高，不适合大规模生产。
Scheme 1 Synthesis of mirabegron by route 1
副作用
米拉贝隆的常见副作用包括高血压、鼻咽炎、尿道感染和头痛。
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