西格列汀
发布日期:2021/11/2 9:28:05
药物名称 | sitagliptin | ||
化学结构 | | ||
商品名 | Januvia 捷诺维 | ||
适应症 | 用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制 | ||
给药途径 | 口服片剂 | ||
靶点 | DPP-4 inhibitor | ||
药物特点 | 西格列汀二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，在2 型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。在2 型糖尿病患者中，单次口服本品可在24 小时内抑制DPP-4 酶活性，从而使活性GLP-1和GIP 的循环浓度升高2 至3 倍、增加胰岛素和C 肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。 | ||
原研公司 | Merck & Co Inc | ||
研发史 | 待更新 | ||
上市时间 | 2006 | ||
国内上市时间 | 已上市 | ||
国内申报厂家 | 成都科伦、齐鲁制药、正大天晴、连云港润众、江苏豪森等近30家企业 | ||
原研专利信息 | 专利号 | 到期日 | 专利类型 |
CN1290848C | 2022 | 原研化合物专利 | |
CN1761642A | 2024 | 工艺专利 | |
全球销售预测（美元） |
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| 全球首个DPP-4抑制剂，市场领导者 美国欧洲专利到2022年，日本2026年 不引起体总增加 | ||
降低血红蛋白能力不如GLP-1激动剂 过敏反应、血管性水肿副作用较多 潜在致残性关节痛 | |||
糖尿病患者接近一半糖化血红蛋白没有达标 糖尿病市场巨大 疗效明显优于竞品 | |||
关节痛安全性问题可能被忽视 葡萄糖激酶激活剂和胰高血糖素抑制剂进展迅速 诺和诺德GLP-1优势明显 | |||
原研工艺路线 | | ||
杂质信息 | http://tlcstandards.com/ProductsSearchList.aspx?key=sitagliptin | ||
