西他列汀新闻专题

​西他列汀商品名为佳糖维，是一种口服降糖药（抗糖尿病药），属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。

美国埃默里大学的 Umpierrez 教授及其团队比较了 DDP-4 抑制剂（西他列汀）联合基础胰岛素疗法与基础—餐时胰岛素疗法对 2 型糖尿病住院患者的安全性和疗效，研究结果发表在 The Lancet Diabetes & Endocrinology 杂志。

西格列汀上市次年，销售额即成功破亿(2007年销售额6.68亿美元)，上市第三年即成功突破10亿美元(2008年销售额近14亿美元)，且自2012年销售额突破40亿美元后，西格列汀的年销售额均在40亿美元以上，相对比较平稳。

西格列汀(Sitagliptin)是第一个上市的口服DPP-4抑制剂，由美国默沙东研制。2006年10月获得美国FDA批准西格列汀单独使用或与二甲双胍、噻唑烷二酮类药物联合使用，用于改善II型糖尿病患者的血糖控制；2007年10月，FDA批准西格列汀与二甲双胍联合使用用于糖尿病的初始治疗，且作为磺酰脲类或磺酰脲+二甲双胍无法控制血糖的附加疗法。

7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2,4,5-三氟苯基）丁基]-5,6,7,8-四氢-3-（三 氟甲基）-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪，又称为西他列汀，是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物，2006年10 月被美国FDA批准上市，是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ （DPP-Ⅳ）抑制剂类药物，常以磷酸盐形式入药。西他列汀能提高血浆中 的GLP-1、GIP的活性，轻度

西他列汀是临床首个获批用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4 （DPP-4）抑制剂，可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥 胖和高血压以及某些并发症。磷酸西他列汀由默克公司开发研制，于2006 年在墨西哥及美国上市，2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前 磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。西他列汀的作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥 饿感，而且不会使体重增加，

西他列汀，是默沙东研发的糖尿病药物，第一个DPP-4抑制剂，主要用于治疗糖尿病类疾病。

西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的一种新型抗II型糖尿病药物，是第一个用于治疗II型糖尿病药的二肽基肽酶-IV抑制剂药物。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。