氯唑西林的作用与功效

药物概述

氯唑西林为半合成的耐青霉素酶青霉素。其抗菌作用特点是:对青霉素酶高度稳定(稳定性高于其他耐青霉素酶青霉素类药),对产青霉素酶的葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)的抗菌活性较苯唑西林强,但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱5~10倍本品为繁殖期杀菌药。与青霉素相似,本品系通过与细菌细胞壁上主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合,影响细菌细胞壁的合成,导致菌体肿胀破裂死亡,从而起抗菌作用。本品对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌有较好抗菌活性;粪链球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧脆弱拟杆菌对本品耐药。

药动学

本品对胃酸稳定,口服后自胃肠道吸收良好(吸收率达50%)。空腹口服0.5g,1h后达血药浓度峰值,约为9.1g/ml肌内注射0.5g,半小时血药浓度达峰值,约为15g/ml3h内静脉滴注0.75g,滴注结束时和滴注后3h的血药浓度分别为15g/ml、0.6μg/ml血浆蛋白结合率高达94%。药物吸收后能渗人急性骨髓炎患者的骨组织、脓液和关节腔积液中,在胸腔积液中有较高浓度。

本品0.5g剂量中有9%~22%在体内代谢,半衰期为0.5~1.1h。药物主要通过肾小球滤过和肾小管分泌,随尿液排出口服后40%~50%的摄入量于6h内经尿排出,约10%的给药量可经胆汁排泄。肌内注射者尿中排泄量与口服者相似。静脉滴注时,约62%的给药量经尿液排出,约6%的给药量自胆汁排出血液透析和腹膜透析均不能有效清除药物。

作用与功效

1.主要用于治疗耐青霉素葡萄球菌所致的感染,包括败血症、心内膜炎、呼吸道感染、皮肤及软组织感染等。

2.也可用于治疗化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

药物相互作用

+与丙磺舒、吲哚美辛、保泰松合用,可减少本品在肾小管的排泄,升高本品的血药浓度。

一与阿司匹林合用,能抑制本品与血清蛋白结合,减少本品在肾小管的排泄,升高本品的游离血药浓度。

+与庆大霉联用,可相互增强对肠球菌的抗菌作用。

与抗凝药(如华法林)合用,可能增加抗凝药作用,导致出血时间延长。

与四环素类、红霉素、氯霉素等抑菌药合用,可干扰本品的杀菌活性,尤其在治疗急需杀菌药的严重感染时不宜与这些药合用。

与磺胺类药物合用,能减少本品在胃肠道的吸收,抑制本品与血清蛋白结合,减少本品在肾小管的排泄,还可干扰本品的杀菌活性,故两者不宜合用。

不良反应

1.过敏反应以荨麻疹等各类皮疹为多见,也可发生青霉素引起的其他过敏反应(包括过敏性休克)。

2.胃肠道可见食欲减退、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻等,口服给药时较常见。偶见梭状芽孢杆菌引起的假膜性肠炎c3.中枢神经系统大剂量静脉注射可引起抽搐、惊厥等神经毒性反应,此反应尤易见于婴儿、老人和肾功能减退患者。

4.肝脏少见血清氨基转移酶升高,停药后可恢复正常;也有用药后出现淤胆型黄疸的报道。

5.肾脏偶有致急性间质性肾炎伴肾衰竭的报道。也有报道婴儿大剂量使用本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。

6.血液偶见中性粒细胞减少或粒细胞缺乏,停药后可恢复正常。

7.其他偶见二重感染,静脉给药尚可致静脉炎