双氯芬酸钠的性质与药效

双氯芬酸钠是一种常见的非甾体抗炎药，它能缓解风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风性关节炎等各种关节炎的急性发作或持续性的关节肿痛症状。各种软组织疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。急性的轻、中度疼痛如手术、创伤、劳损后的疼痛，原发性痛经，牙痛，头痛等。总的来说，双氯芬酸钠具有非常好的抗炎镇痛效果。

性质

双氯芬酸钠为白色或类白色、无臭、易吸潮的结晶性粉末，它通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成。常用其钠盐，为无色结晶，无臭，可溶于水，乙醇等极性有机溶剂，水溶液pH=7.68 ， pKa=4。熔点283-285℃。

作用机制

双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机制为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂（三酰甘油）结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。

药效

镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性；

消炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关；

解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；

抗风湿作用：该品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用；

对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶（ prostaglandin cyclooxygenase）、从而防止血栓烷A2（thromboxane A2TXA2）的生成而起作用（TXA2可促使血小板聚集）。此作用为不可逆性。

双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。非临床毒理研究：给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。