去甲肾上腺素的简介和使用
发布日期:2020/11/4 16:12:25
去甲肾上腺素也能显著地增强心肌收缩力，使心率增快，心输出量增多；使除冠状动脉以外的小动脉强烈收缩，引起外周阻力明显增大而血压升高，故临床常作为升压药应用。可是，在完整机体给予静脉注射去甲肾上腺素后，通常会出现心率减慢。这是由于去甲肾上腺素能使外周阻力明显增大而升高血压的这一效应，通过压力感受器反射而使心率减慢，从而掩盖了去甲肾上腺素对心的直接作用之故。
作用机制
去甲肾上腺素为儿茶酚胺类药，是强烈的α受体激动药，同时也激动β受体。通过α受体的激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过β受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。
用量每分钟按体重0.4μg/kg时，β受体激动为主；用较大剂量时，以α受体激动为主。α受体激动所致的血管收缩的范围很广，以皮肤、沾膜血管、肾小球为最明显，其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等，继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多，腺苷能促使冠状动脉扩张。
α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增高；升压过高可引起反射性心率减慢，同时外周总阻力增加，因而心排血量反可有所下降。逾量或持久使用，可使毛细血管收缩，体液外漏而致血溶量减少。
药动学
口服后在胃肠道内全部被破坏，皮下注射后吸收差，且易发生局部组织坏死；临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速，停止滴注后作用时效维持1～2分钟。
主要在肝内代谢，一部分在各组织内，依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,转为无活性的代谢产物。经肾排泄，极大部分为代谢产物，仅微量以原形排泄。
临床应用
用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压；对血容量不足所致的休克或低血压，本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗，以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注；直到补足血溶量治疗发挥作用；也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。
用法
1、静滴：
临用前稀释，每分钟滴入4—10μg，根据病情调整用量。可用1—2mg加入生理盐水或5％葡萄糖100ml内静滴，根据情况掌握滴注速度，待血压升至所需水平后，减慢滴速，以维持血压于正常范围。
如效果不好，应换用其他升压药。对危急病例可用1—2mg稀释到10—20ml，徐徐推入静脉，同时根据血压以调节其剂量，待血压回升后，再用滴注法维持。
2、口服：
治上消化道出血，每次服注射液1-3ml(1—3mg)，1日3次，加入适量冷盐水服下。
不良反应
（1）药液外漏可引起局部组织坏死。
（2）本品强烈的血管收缩足以使生命器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织血供不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力增高，心排血量减少，后果严重。
（3）应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白，注射局部皮肤脱落，皮肤紫绀，皮肤发红，严重眩晕，上列反应虽属少见，但后果严重。
（4）个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。
（5）在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。
（6）以下反应如持续出现须加注意：焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠等。
（7）逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。
可引起重要器官供血不足，少数病人可出现心律失常、肢端缺血坏死。可致有胸骨后痛。有时甲状腺可一过性充血肿大。用于晚期妊娠可诱发子宫收缩。
禁忌症
（1）交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药不能耐受者，对本品也不能耐受。
（2）本品易通过胎盘，使子宫血管收缩，血流减少，导致胎儿缺氧，孕妇应用本品必须权衡利弊。
（3）哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。
（4）本品在小儿中研究尚缺乏，但至今未发现应用中的特殊问题。
（5）老年人长期或大量使用，可使心排血量减低。
（6）下列情况应慎用：
①缺氧，此时用本品易致心律失常，如室性心动过速或心室颤动；
②闭塞性血管病，如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等，可进一步加重血管闭塞，一般静注不宜选用小腿以下静脉；
③血栓形成，无论内脏或周围组织，均可促使血供减少，缺血加重，扩展梗塞范围。
药物相互作用
（1）与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，容易发生室性心律失常，不宜同用，必须同用时减量给药。
（2）与β受体阻滞药同用，各自的疗效降低，β受体阻滞后α受体作用突出，可发生高血压，心动过缓。
（3）与降压药同用，降压效应被抵消或减弱，与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。
（4）与洋地黄类同用，易致心律失常，须严密注意心电监测。
（5）与其他拟交感胶类同用时，心血管作用增强。
（6）与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同用，促使血管收缩作用加强，引起严重高血压，外周血管的血容量锐减。
（7）与三环类抗抑郁药合用，由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性，可加强本品的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压或高热，如必须合用，则开始本品用量须小，并监测心血管作用。
（8）与甲状腺激素同用使二者作用均增强。
（9）与妥拉唑林同用可引起血压下降，继以血压过度反跳上升，故妥拉唑林逾量时不宜用本品
