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乙烯雌酚

发布日期:2018/5/29 14:53:23

【背景及概述】

乙烯雌酚一般指己烯雌酚。乙烯雌酚在甲醇中易溶,在乙醇、乙醚或脂肪油中溶解,在三氯甲烷中微溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中溶解。

己烯雌酚为人工合成品,具雌激素一般作用,可使发育期女性性器官正常发育,副性征出现,维持成年女性性器官的正常功能,使子宫内膜增生变厚,阴道上皮增生,浅表层细胞发生角化,并在孕激素配合下,产生周期性月经。小剂量促使性腺激素释放,促进乳腺导管和腺泡生长发育,促使泌乳;大剂量可抑制FSH分泌和催乳素的分泌,并有对抗雄激素的作用。另外尚有刺激子宫收缩、轻度水钠潴留、增加骨钙盐沉积、激活肾素血管紧张素系统、降低糖耐量、降低血脂等作用。己烯雌酚临床用于更年期综合征、卵巢功能不全、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、回乳、乳房胀痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、骨质疏松、痤疮、白细胞减少症、老年性阴道炎、女性干燥症以及避孕等。

【药理作用】

乙烯雌酚为人工合成的非甾体雌激素,对垂体促性腺激素的分泌有抑制作用,从而改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件。

【适应症】

乙烯雌酚适应症:

1. 补充体内雌激素不足,如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如;

2. 乳腺癌、绝经后及男性晚期乳腺癌、不能进行手术治疗者;

3. 前列腺癌,不能行手术治疗的晚期患者;

4. 预防产后泌乳。

【用法用量】

1  口服

(1)用于补充体内不足,一日 0.25~0.5mg,21天后停药一周,周期性服用;

(2)用于乳腺癌,一日 15mg,6周内无改善则停药;

(3)用于前列腺癌,开始时一日 1~3mg,依据病情递增而后递减;维持量一日 1mg;

(4)预防产后泌乳,一次 5mg,一日 3次。

2  肌内注射一次 0.5~1mg,一日 0.5~6mg。

(1)闭经:口服一日不超过0.25mg。

(2)用于人工月经周期:每日0.25mg,待月经后再用同法治疗,共3个周期。

(3)用于月经周期延长和子宫发育不全:每日服0.1-0.2mg,连用半年。

(4)功能性子宫出血:每晚服0.5-1mg,连服20天。

(5)绝经期综合症:每日服0.25mg症状控制后改每日服0.1mg(同时每日舌下含服甲基睾丸素5-10mg,效果更好)。

(6)退奶:每次服5mg,一日2-3次,连服3天;或肌注每日一次4mg,连用3-5天。

(7)老年性阴道炎:阴道塞药,每晚1-2pian(0.2mg/pian),共用7天。

(8)配合手术用于前列腺癌;每日6-10mg,3次分服,连用2-3月。

(9)子宫发育不好及子宫颈分泌物粘稠所致不育症:于月经后每日服0.1mg,共15天,疗程3-6个月。

(10)稽留流产(怀孕7个月以内死胎,经2个月以上仍未娩出):每次服5mg,一日3次,5-7日一疗程.若无效,停药5天可重复一疗程。

【不良反应】

孕妇服用此药,其女性后代在青春期后宫颈和阴道的腺病及腺癌发生率升高,男性后代生殖道异常和精子异常发生率也增加。其他参见雌激素。可有恶心,呕吐,食欲不振,头痛。长期使用可使子宫内膜增生过度而致子宫出血和肥大。

【药物相互作用】

1  与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。

2  与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。

3  与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。

4  与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。

5  降低他莫昔芬的治疗效果。

6  增加钙剂的吸收。

【注意事项】

1.妊娠期间不要使用雌激素,全身用药可能导致胎儿畸形,阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常,罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。 2.雌激素可经乳腺进入乳汁而排出,并可抑制泌乳,哺乳期妇女禁用。 3.下列情况应禁用:①已知或怀疑患有乳腺癌,用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外;②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤;③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞;④过去使用雌激素时,曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史,用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外;⑤有胆汁郁积性黄疸史;⑥未明确诊断的阴道不规则流血。

【禁忌】

1 孕妇禁用(可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高,男性生殖道异常及精子异常发生率增加)。

2 有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史患者禁用。

3 与雌激素有关的肿瘤患者及未确证的阴道不规则流血患者、高血压 。

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  • 2018-05-29   乙烯雌酚