木香油

【背景及概况】^[1][2]

木香为多年生高大草本。主根粗壮，外皮褐色。茎不分枝，上部具短柔毛。基生叶极大，三角形，有具翅羽裂的长叶柄；茎生叶卵形或卵状、三角状卵形，基部锲状下延成具翅的柄或无柄，边缘有不规则的齿，齿端有短刺尖，上面有糙短毛，下面无毛或仅叶脉上有疏短毛。头状花序单生在茎顶端和叶腋，梗短或无梗；总苞半球形，7 层，近革质，卵状披针形或狭披针形；托片肛毛状，花筒状，花冠暗紫色；花药尾部流苏状。瘦果矩圆状，具肋；冠毛淡褐色2 层，羽毛状，外层较短。生于海拔1500 米以上的山区，喜冷凉湿润，耐寒、喜肥，以土层深厚、疏松肥沃、富含腐殖质、排水良好、pH 值6.5～7.0 的砂质壤土栽培为宜，低洼易涝地长期积水会引起烂根。春秋季节生长快，高温多雨季节生长缓慢。幼苗期生长缓慢，怕强光直射，可与玉米等作物套、间作，又可遮阳。重庆市开县是云木香的国家级生产基地和全国产量县。重庆市云阳、巫山、巫溪、城口、石柱、奉节、南川、武隆、江津和湖北省利川、建始、神农架、宜昌、恩施等地亦有分布。木香具有非常好的种植前景和市场前景，其开发利用主要是药用和香料两个方面。在药用方面，现代研究表明云木香含有挥发油、木香碱、菊糖及甾醇等，具有解痉、降压和抗菌作用；中医临床上常与其他中药配伍使用，以治疗胃部胀满、消化不良、呕吐、腹痛和腹泻等症；据《全国中成药产品目录》统计，以木香为原料的中成药达182 种，如人参归脾丸、归脾丸、十香丸、十香止痛丸、六合定中丸、开胸顺气丸、香砂养胃丸、木香舒气丸、正气片等。

木香中含挥发油 1%～2.8%(水蒸气蒸馏或 4%～7%溶剂提取）， 油中含香 叶稀 （myrcene）、β-橄香稀（β-elemene）、 芳樟醇（linalool）、对伞花烃 （p-cymene）、丁香稀 （caryophllene）、草稀 (humulene)、 雪松稀 (cedrene) 以及木香内酯 (costuslac-tone)、二氢木香内酯 (dihydrocostuslactone)、去氢木香内酯、木香烃内 酯 (costunolide)、 二氢木香烃内酯、12-甲氧基二氢木香烃内、α- 木香酸 (α-costic acid)、12-甲氧基二氢去氢木香烃内酯。木香主含挥发油 ，其活性成分主要为倍半萜内酯，具有松弛平滑肌、解痉以及中度降低血压的作用。

【成分】^[2][3]

木香油已鉴定的32种成分中主要成分是(9Z，12Z，15Z)-9，12，15-十八烷基三亚乙基四胺-1-醇、反式石竹烯、T-紫罗酮、石竹素、香叶基丙酮、B-瑟林烯、Α-姜黄烯。我们鉴定出的(9Z，12Z，15Z)-9，12，15-十八烷基三亚乙基四胺-1-醇、Β-瑟林烯、雪松烯、香柠烯醇、茴香脑等化合物：

【生产工艺】^[2][4]

1. 水蒸气蒸馏法(steam distillation)

水蒸气蒸馏法是提取中草药挥发油最常用的方法，该方法经济实用，操作简便、安全，对环境污染小。尤其是在大生产中，该方法可使挥发油的提取和药材煎煮同时进行，节约时间和能源，故应用广泛。木香油的提取工艺为将木香药材粉碎成 1~3 cm 的粒度，加 7 倍量，浸泡 0 h，蒸馏提取 8 h。该提取工艺稳定，三次提取的 RSD 为 1.41 %。采用不同的浸泡提取液开展云木香油的提取工作，根据试验的结果发现，饱和氯化钠溶液提取可以得到较好的结果，最高可以达到 3.80 %。在得到上述结果的基础上，进行了 5 个不同的粉碎度、加水量倍数、浸泡时间和蒸馏时间的单因素试验，优化出工艺条件分别为 60~80 目、12 倍、9 h 和 10 h。提取工艺为用 10 倍量的水浸泡药材颗粒 30 min，水蒸气蒸馏法提取 5 h，包合的工艺为温度 45 ℃。

2. 超临界 CO₂萃取法（USCE）

超声强化超临界 CO₂萃取作为一种有能量的机械振动，起到搅拌作用，同时由于萃取物分层介质声抗阻的不同会产生驻波，引起分子间相对运产生摩擦，进而使媒质升温，溶质分子运动速度提高，产生热效应，增强溶出。采用 USCE 法萃取木香油能利用超声波的破壁功能，将某些藏于细胞壁内的内酯类物质萃取完全。用超临界流体 CO₂萃取法代替传统水蒸气蒸馏法提取木香油及对其中主要活性成分去氢木香内酯的含量进行了研究，结果表明，采用超临界萃取法挥发油的收率不仅提高，而且其中的活性成分含量也增大。超临界 CO₂流体萃取在较高压力、较低温度下操作对木香油及活性成分去氢木香内酯的提取是有利的，适宜的操作条件为 15~20 MPa，25~35 ℃。研究了高效新型分离技术超临界 CO₂提取木香中挥发油的工艺，分析了温度，压力，CO₂的用量对提取收率的影响，以木香油的收率为指标进行考察，并最终确定了超临界流体萃取木香油的适宜条件：温度为 35 ℃，压力 20~25 MPa，在此条件下，当 CO₂的流速为 2 L/min，用量为 170~200 L，从 10 g原料中萃取挥发油的收率高达 3.7 %。

3. 加热回流提取

在初试的基础上，采用正交实验法对乙醇提取木香油的各影响因素进行考察，通过多指标综合评分法进行数据析，优选工艺条件采用综合评分法通过正交实验优选木香油的提取工艺为：加入 8倍量体积分数为 60 %乙醇加热回流提取2 次，每次提取 1 h。

4. 微波萃取

采用微波照射-萃取法提取木香挥发性物质，测得木香油的含量为 4.5 % ，采用微波法提取川木香中的木香烃内酯和去氢木香内酯，考察了微波功率、辐射时间、料液比对提取率的影响。工艺条件是微波辐射功率为 400 W，辐射时间 3 min，料液比为 1∶30(g/m L)。在此工艺条件下，提取率可以分别达到 0.76 %和 2.31 %。

5. 其他提取方式

超声波提取，闪式提取，索氏提取等等。

【应用】^[4][5]

1. 抗炎作用

木香或木香配伍的中药临床上多用于治疗食管炎、胃炎、消化性溃疡、风湿性及类风湿性关节炎等炎症疾病，其抗炎作用的药理学基础主要表现为其有效成分对致炎性因子的抑制作用。致炎因子包括 NO、细胞因子诱导中性粒细胞化学趋化因子（CINC）、肿瘤坏死因子 α（TNF-α）、白细胞介素（IL）、γ-干扰素（IFN-γ）等。

2. 抗肿瘤作用

临床上常用含木香的复方治疗肿瘤，。近年来，大量药理学研究也证实木香中有效成分对多种癌细胞具有杀伤作用。

3. 对消化系统的作用

木香或木香配伍的中药临床上可用于治疗消化道方面的疾病，如食管炎、胃炎胃痛、溃疡病、胆结石、消化不良、食欲不振、腹胀腹痛、胸腹作痛、恶心呕吐等。

1）利胆作用：研究发现木香丙酮提取物和木香烃内酯具有利胆和抑制小鼠胃溃疡的功效；木香醇提取物能增加胆汁流量，具有利胆作用；在灌服木香药液后犬胆囊明显收缩，但血浆中胆囊收缩素无明显改变。

2）促胃动力作用：木香汤剂能加速胃排空和增强胃动素的释放；通过动物试验，发现不同剂量木香煎剂对胃排空及肠推进均有促进作用（剂量依赖性）。  

3）抗胃溃疡作用：用木香煎剂带有海氏小胃的犬，发现木香煎剂对胃酸及血清胃泌素浓度无显著影响，但能使血浆生长抑素明显升高，说明木香能促进生长抑素分泌，可能益于消化性溃疡治疗；木香提取物对盐酸-乙醇和利血平诱导的大鼠胃黏膜急性损伤均有明显的保护作用。从木香中分离到的 3 种有效成分（saussureamines A、B 和 C）对盐酸、乙醇引起的胃损伤显示出良好的抗溃疡活性。

4. 解痉镇痛及对心血管系统的作用

木香或木香配伍的中药临床上也用于治疗心绞痛、胆绞痛、胃痛腹痛、高血压、糖尿病、支气管哮喘等疾病，药理学基础在于其解痉镇痛和对心血管系统的作用。

1）解痉镇痛作用：木香提取物中的生物碱对组胺引起的豚鼠肠平滑肌和气管平滑肌具有显著解痉作用；其总内酯、木香烃内酯、二氢木香烃内酯和二氢木香内酯对离体兔十二指肠有舒张作用，能减轻由组胺和乙酰胆碱气雾剂引起的豚鼠支气管痉挛，且木香烃内酯和去氢木香内酯能抑制由氯化钾引起的兔离体主动脉收缩。此外，木香与延胡索的热水混合提取液对乙酰胆碱引起的小鼠离体肠管收缩有较强的抑制作用，能增强延胡索抗胆碱活性；木香甲醇提取物的解痉作用对自发收缩和经阿托品处理的兔空肠表现明显，这种作用是通过其钙离子通道阻滞作用介导的。

2）对心血管系统的作用：木香对心血管系统的作用首先表现在降血压和抗血液凝集方面。经动物实验筛选，木香提取物中含有降低血液中胆固醇和三酰甘油水平的成分，以及扩张血管和降压的成分（去内酯油、总内酯、生物碱、木香内酯、二氢木香内酯、去氢木香内酯和 12-甲氧基二氢木香烃内酯）；木香水煎剂体外对纤维蛋白溶解有增 强作用，木香油、去氢木香内酯和木香烃内酯成分具有抑制 ADP 诱导的血小板聚集作用。

5. 抗病原微生物作用

木香或木香配伍中药临床上用于治疗胃炎、胃溃疡、肝炎、反流性食管炎、痢疾、皮肤病以及某些口腔疾病等，这可能与木香抗病原微生物的药理作用有关。

【参考文献】

[1] 余甘霖，沈力 主编.长江三峡中草药资源.北京：中国中医药出版社.2012.

[2] 易海燕, 何桂霞, 郭建生, 等. 超临界 CO-2 萃取和水蒸气蒸馏法提取木香油的比较研究[J]. 湖南中醫藥大學學報, 2010, 30(1): 34-36.

[3] 包玉敏, 张力, 马莹莹, 等. 木香油化学成分分析[J]. 光谱实验室, 2011, 28(1): 121-123.

[4] 徐珍珍, 樊旭蕾, 王淑美. 木香化学成分及挥发油提取的研究进展[J]. 广东化工, 2017, 44(3): 77-78.

[5] 魏华, 彭勇, 马国需, 等. 木香有效成分及药理作用研究进展[J]. 中草药, 2012, 43(3): 613-620.