ChemicalBook CAS数据库列表 醋酸西曲瑞克
醋酸西曲瑞克
- CAS号:130143-01-0
- 英文名:Cetrorelix acetate
- 中文名:醋酸西曲瑞克
- CBNumber:CB9874701
- 分子式:C70H92N17O14
- 分子量:1551.16
- MOL File:130143-01-0.mol
醋酸西曲瑞克化学性质
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- 溶解度 :DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);33.53(Max Conc. mM)
Water:2.0(Max Conc. mg/mL);1.34(Max Conc. mM) - 序列 :Ac-3-(2-naphthyl)-D-Ala-4-Chloro-D-Phe-3(3-pyridyl)-D-Ala-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-
- CAS 数据库 :130143-01-0(CAS DataBase Reference)
醋酸西曲瑞克性质、用途与生产工艺
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适应症
醋酸西曲瑞克是一种人造激素，可阻断促性腺激素释放激素（GnRH）的影响。辅助生育技术中，对控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵。
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给药&药量
首次给药后，建议对患者进行医疗监护，以确认未发生超敏反应。
本品每日1次，每次1瓶，临用前每瓶缓缓注入1ml灭菌注射用水使溶解，间隔24小时，应于早晨或晚间使用。
早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天（约在卵巢刺激开始后96-120小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日（包括诱发排卵当日）。
晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天（约在卵巢刺激开始后96-108小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。 -
药理作用
醋酸西曲瑞克是促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。GnRH可与垂体细胞的膜受体结合。醋酸西曲瑞克与内源性GnRH竞争性地结合这些受体，从而剂量依赖性地抑制腺垂体分泌黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。醋酸西曲瑞克用药后即产生抑制作用，持续治疗可维持此抑制作用。
用于女性，醋酸西曲瑞克可延迟LH峰，从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，醋酸西曲瑞克的作用时间呈剂量依赖性。单次给予西曲瑞克3mg，估计其抑制作用至少为4天，在第4天抑制作用约为70%。每24小时重复给予醋酸西曲瑞克0.25mg，可维持其作用。
无论在动物还是人体，醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。 - 生物活性 Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。
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靶点
IC50: 1.21 nM GnRH.
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体外研究
Cetrorelix diacetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix diacetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.
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参考质量标准
外观?白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
醋酸西曲瑞克上下游产品信息
上游原料
下游产品
醋酸西曲瑞克生产厂家
- 公司名称：FutureChem Co., Ltd.
- 联系电话：--
- 电子邮件：webmaster@futurechem.co.kr
- 国家：韩国
- 产品数：49
- 优势度：50
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