GLP-1 受体激动剂 利司那肽
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利西拉来

利西拉来,320367-13-3,结构式
利西拉来
  • CAS号:320367-13-3
  • 英文名称:Lixisenatide
  • 英文同义词:lixisenatide;Lixisenatide Acetate;Lixisenatide|Lixisenatide Acetate
  • 中文名称:利西拉来
  • 中文同义词:利西拉来;利西拉肽;利司那肽;醋酸利西拉来;320367-13-3;醋酸利西拉来|利西拉来
  • CBNumber:CB01518519
  • 分子式:C215H347N61O65S
  • 分子量:4858.53
  • MOL File:320367-13-3.mol
利西拉来化学性质

利西拉来性质、用途与生产工艺

  • GLP-1 受体激动剂 利西拉来是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,GLP-1 是帮助血糖水平正常化的一种激素。这款药物的安全性与有效性在 10 项临床试验中得到评价,这 些试验总共招募了 5400 名 2 型糖尿病患者。 在这些试验中,利西拉来作为单药疗法及与其它 FDA 批准糖尿病药物(包括二甲双胍、磺酰脲类药物、吡格列酮及基础胰岛素)的合并用药均得到评价。在这些试验中,利西拉来的使用改善了糖化血红蛋白(一种血糖水平指标)水平。 此外,在心血管结局试验中,逾 6000 名处于粥样硬化性心血管疾病风险的2型糖尿病患者以利西拉来或安慰剂进行了治疗。利西拉来在这些患者中的使用未增加心血管不良事件的风险。 利西拉来不应用于治疗1型糖尿病患者或血液中酮类或尿增加(糖尿病酮症酸中毒)的患者。与利拉来相关的最常见副作用是恶心、呕吐、头痛、腹泻及头晕。在以利西拉来及其它抗糖尿病药物如磺酰脲类和/或基础膆治疗的患者中,低血糖是另一种常见的副作用。此外,严重超敏反应(包括过敏症)在利西拉来临床试验中有报道。
  • 利司那肽 利司那肽(英文名:Lixisenatide)是由法国Sanofi Aventis和Zealand公司共同开发,于2013年相继获欧洲和日本批准,美国还在注册阶段。从结构上看,利司那肽是Exendin-4去掉38位的Pro,并在39位的Ser接6个Lys。经过结构修饰,Lixisenatide的半衰期相对Exenatide有所延长,可每日一次皮下注射。与Exenatide相比,两者不良反应发生率类似,但一天一次的Lixisenatide在一定程度上提高了患者顺应性,降低了低血糖事件的发生。2015年,Lixisenatide在欧洲和日本的总销售额已达4400万美元。另外Lixisenatide与Insulin glargine的复方产品LixiLan正处于临床3期,其上市后也会成为一大卖点。毕竟Insulin glargine是当前销量最好的胰岛素产品,2014年销售额已经超过80亿美元。
利西拉来上下游产品信息
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