兰瑞肽

概述用途药理学副作用科学研究生物活性靶点兰瑞肽试剂级价格

兰瑞肽

CAS号:108736-35-2
英文名:Lanreotide
中文名:兰瑞肽
CBNumber:CB6190280
分子式:C54H69N11O10S2
分子量:1096.32
MOL File:108736-35-2.mol

兰瑞肽化学性质

沸点 :1508.2±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
酸度系数(pKa) :9.90±0.15(Predicted)
序列 :D-2-Nal-[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2
InChIKey :PUDHBTGHUJUUFI-VHAAONQQNA-N

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :3504009000

兰瑞肽性质、用途与生产工艺

概述兰瑞肽是一种用于治疗肢端肥大症以及神经内分泌肿瘤引发的综合症的药物。它和奥曲肽类似，是长效生长激素抑制素类似物。该药品由易普森公司制造，并以索马杜林的商品名销售。2002年3月14日中国批准该药上市。
用途
兰瑞肽可用于有关呋喃、酚类、亚硝基芳烃和硫代苯类的统计类结构警报的生物学研究。可用于多肽合成。
药理学
兰瑞肽人工合成的生长激素抑制素类似物，因此就对多种激素产生抑制作用，其中包括生长激素、促甲状腺激素（TSH）、胰岛素以及胰高血糖素。兰瑞肽与生长激素抑制素相似，通过受体发挥作用。它对外周生长抑素受体具有更高的亲和力，相似的活性，对中枢神经亲和性较弱。虽然生长激素抑制素在体内数分钟便会分解，兰瑞肽衰减期更长，因此产生更长效的作用。
副作用兰瑞肽疗法中最主要的副作用是对注射部位有轻度疼痛以及对胃肠道的的扰乱，例如，腹泻、恶心、呕吐等。在某些病例中出现了因长期使用兰瑞肽而造成了胆结石。
科学研究从2009年开始，生长激素抑制素抑制多囊肝的研究就陆续发表，到目前为止已有超过17篇，其中兰瑞肽的研究大概有7到8篇，研究者来自荷兰和比利时，美国也有研究。
2019年4月22日，荷兰拉德堡德大学医学中心消化内科发表了最新的一个兰瑞肽临床试验的研究结果（Gastroenterology 2019 Apr22）.该试验的目的是检测兰瑞肽能否缓解多囊肝的囊肿增长。
试验为期120周, 一共有305位常染色体显性遗传性多囊肾病人参加，其中175位病人合并多囊肝并且肝体积核磁共振显示均超过2000毫升。这175位病人中的95位接受了每四周皮下注射兰瑞肽120毫克的治疗。
120周以后，接受兰瑞肽那一组的病人肝体积下降了1.99%，而对照组肝体积增长了3.92%，因而和对照组比较，兰瑞肽使肝体积减少了5.91%。在最后一次注射兰瑞肽后4个月，和对照组比较，肝体积的生长仍然降低7.18%。
目前兰瑞肽不用于多囊肝的治疗，它尚且处于临床试验阶段。
生物活性 Lanreotide (Laromustine, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum) 是一种天然生长激素抑制素肽的类似物，是 growth hormone (GH) 的生理抑制剂。Lanreotide 也具有抗肿瘤的作用。
靶点
Target Value
growth hormone
()
参考质量标准外观?白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%