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ChemicalBook  CAS数据库列表  醋酸西曲瑞克

醋酸西曲瑞克

适应症 给药&药量 药理作用 生物活性 靶点 体外研究
醋酸西曲瑞克,130143-01-0,结构式
醋酸西曲瑞克
  • CAS号:130143-01-0
  • 英文名:Cetrorelix acetate
  • 中文名:醋酸西曲瑞克
  • CBNumber:CB9874701
  • 分子式:C70H92N17O14
  • 分子量:1551.16
  • MOL File:130143-01-0.mol
醋酸西曲瑞克化学性质
  • 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
  • 溶解度 :DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);33.53(Max Conc. mM)
    Water:2.0(Max Conc. mg/mL);1.34(Max Conc. mM)
  • 序列 :Ac-3-(2-naphthyl)-D-Ala-4-Chloro-D-Phe-3(3-pyridyl)-D-Ala-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-
  • CAS 数据库 :130143-01-0(CAS DataBase Reference)

醋酸西曲瑞克性质、用途与生产工艺

  • 适应症

    醋酸西曲瑞克是一种人造激素，可阻断促性腺激素释放激素（GnRH）的影响。辅助生育技术中，对控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵。

  • 给药&药量 首次给药后，建议对患者进行医疗监护，以确认未发生超敏反应。
    本品每日1次，每次1瓶，临用前每瓶缓缓注入1ml灭菌注射用水使溶解，间隔24小时，应于早晨或晚间使用。
    早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天（约在卵巢刺激开始后96-120小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日（包括诱发排卵当日）。
    晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天（约在卵巢刺激开始后96-108小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。
  • 药理作用 醋酸西曲瑞克是促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。GnRH可与垂体细胞的膜受体结合。醋酸西曲瑞克与内源性GnRH竞争性地结合这些受体，从而剂量依赖性地抑制腺垂体分泌黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。醋酸西曲瑞克用药后即产生抑制作用，持续治疗可维持此抑制作用。
    用于女性，醋酸西曲瑞克可延迟LH峰，从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，醋酸西曲瑞克的作用时间呈剂量依赖性。单次给予西曲瑞克3mg，估计其抑制作用至少为4天，在第4天抑制作用约为70%。每24小时重复给予醋酸西曲瑞克0.25mg，可维持其作用。
    无论在动物还是人体，醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。
  • 生物活性 Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。
  • 靶点

    IC50: 1.21 nM GnRH.

  • 体外研究

    Cetrorelix diacetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix diacetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.

  • 参考质量标准 外观?白色粉末
    纯度(HPLC) ≥98.0%
    单杂≤1.0%
    醋酸根含量5.0%～12.0%
    水分含量≤10.0%
    肽含量≥80.0%
醋酸西曲瑞克上下游产品信息
上游原料
下游产品
醋酸西曲瑞克生产厂家
  • 公司名称：吉尔生化(上海)有限公司
  • 联系电话：21-61263452 13641803416
  • 电子邮件：ymbetter@glbiochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9981
  • 优势度：64
  • 公司名称：浙江湃肽生物股份有限公司
  • 联系电话：0571-89197072; 18668118770
  • 电子邮件：linda@peptide-china.com
  • 国家：中国
  • 产品数：248
  • 优势度：56
  • 公司名称：HBCChem, Inc.
  • 联系电话：+1-510-219-6317
  • 电子邮件：sales@hbcchem.com
  • 国家：美国
  • 产品数：10648
  • 优势度：60
  • 公司名称：雷丁试剂
  • 联系电话：0510-85629785 18013409632
  • 电子邮件：sales@reading-chemicals.com
  • 国家：中国
  • 产品数：15178
  • 优势度：58
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