多肽类药物
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醋酸奥曲肽

醋酸奥曲肽,83150-76-9,结构式
醋酸奥曲肽
  • CAS号:83150-76-9
  • 英文名称:Octreotide acetate
  • 中文名称:醋酸奥曲肽
  • CBNumber:CB2138033
  • 分子式:C49H66N10O10S2
  • 分子量:1019.24
  • MOL File:83150-76-9.mol
醋酸奥曲肽化学性质
  • 沸点  :1447.2±65.0 °C(Predicted)
  • 密度  :1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件  :−20°C
  • 溶解度  :H2O: soluble
  • 酸度系数(pKa) :12.60±0.70(Predicted)
  • InChIKey :DEQANNDTNATYII-MEUDYGGUSA-N
  • CAS 数据库 :83150-76-9
安全信息
  • WGK Germany  :3

醋酸奥曲肽性质、用途与生产工艺

  • 多肽类药物 诺华的善宁(醋酸奥曲肽),是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物, 它保留了与生长抑素类似的药理作用,且作用持久。醋酸奥曲肽的适应症包括肢端肥大症;缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征;并对具有类癌综合征表现的类癌肿瘤、VIP瘤、胰高糖素瘤有效。另外,醋酸奥曲肽对胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联 用)、胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)、生长激素释放因子瘤 的有效率约为50%。
    2011年诺华的善宁全球销售额为14亿美元。在中国市场,1999年由诺华开始进 口销售,另外,印度太阳药业有限公司2009年也开始进口销售。国产产品上市的超过20家。2011年,国内16个重点城市样本医院醋酸奥曲肽用药达到1.83亿 元人民币,其中诺华占据半壁江山,达52.77%。
  • 化学性质  [α]D20-42°(C=0.5,95%乙酸)。
  • 用途  作用和天然内源性生长抑素类似,作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状,对肿瘤的治疗无效。
  • 用途  可抑制生长激素,抑制胃肠胰脏分泌多肽等
  • 生产方法  化合物(I)先氢化,脱去苄基保护基,然后和(II)在二甲基甲酰胺中,二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应,转化为(Ⅵ)。
    另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应,脱去保护基,最后用空气氧化环合,得到奥曲肽。
醋酸奥曲肽上下游产品信息
上游原料
下游产品
醋酸奥曲肽生产厂家
全球有227家供应商;
  • 公司名称:杭州肽佳生物科技有限公司
  • 联系电话:0571-87213919-
  • 传真:0571-87213919
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  • 国家:中国
  • 产品数:2859
  • 优势度:58
  • 公司名称:INTATRADE GmbH
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  • 电子邮件:sales@intatrade.de
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  • 优势度:66
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  • 优势度:55
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