醋酸奥曲肽

多肽类药物适应症醋酸奥曲肽试剂级价格

醋酸奥曲肽

CAS号:83150-76-9
英文名:Octreotide acetate
中文名:醋酸奥曲肽
CBNumber:CB2138033
分子式:C49H66N10O10S2
分子量:1019.24
MOL File:83150-76-9.mol

醋酸奥曲肽化学性质

熔点 :>140°C (dec.)
沸点 :1447.2±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in acetic acid, DMSO, and methanol
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :12.60±0.70(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :Soluble to 1.20 mg/ml in water
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :DEQANNDTNATYII-MEUDYGGUSA-N
CAS 数据库 :83150-76-9

安全信息

WGK Germany :3

醋酸奥曲肽性质、用途与生产工艺

多肽类药物诺华的善宁（醋酸奥曲肽），是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，它保留了与生长抑素类似的药理作用，且作用持久。醋酸奥曲肽的适应症包括肢端肥大症；缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征；并对具有类癌综合征表现的类癌肿瘤、VIP瘤、胰高糖素瘤有效。另外，醋酸奥曲肽对胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用）、胰岛素瘤（术前预防低血糖症和维持正常血糖）、生长激素释放因子瘤的有效率约为50%。
2011年诺华的善宁全球销售额为14亿美元。在中国市场，1999年由诺华开始进口销售，另外，印度太阳药业有限公司2009年也开始进口销售。国产产品上市的超过20家。2011年，国内16个重点城市样本医院醋酸奥曲肽用药达到1.83亿元人民币，其中诺华占据半壁江山，达52.77%。
适应症醋酸奥曲肽为国家医保乙类药品，是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，较天然生长抑素半衰期明显延长且有相同的药理作用，包括抑制生长激素功能，抑制胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌，减少内脏血流量，降低胃肠道运动等。与天然生长抑素相比，奥曲肽半衰期长，对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强选择性更佳，而且不引起激素的反弹性高分泌。
1、控制手术治疗或放射治疗不能充分控制病情的肢端肥大症患者的症状并降低患者的生长激素(GH)胰岛素样生长因子-1(1GF-1)血浆水平。善宁也可治疗不能或不愿手术的肢端肥大症患者，或者治疗放射治疗尚未生效的间歇期肢端肥大症患者。
2、缓解与功能性胃肠胰腺(GEP)内分泌肿瘤有关的症状如具有类癌综合征表现的类癌瘤。善宁不是抗癌药，不能治愈这些患者。
3、预防胰腺手术后并发症。
4、肝硬化患者胃-食管静脉曲张所致出血的紧急治，止血和预防再出血，善宁应与内窥镜硬化剂等特殊治疗联用。
化学性质 [α]_D²⁰-42°(C=0.5，95%乙酸)。
用途作用和天然内源性生长抑素类似，作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状，对肿瘤的治疗无效。
用途可抑制生长激素，抑制胃肠胰脏分泌多肽等
生产方法化合物(I)先氢化，脱去苄基保护基，然后和(II)在二甲基甲酰胺中，二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下，偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基，再在二甲基甲酰胺中，DCC和HOBt作用，和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应，转化为(Ⅵ)。
另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后，再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应，脱去保护基，最后用空气氧化环合，得到奥曲肽。