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83150-76-9

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基本信息

中文
醋酸奥曲肽
英文名称
ctreotide
DARAMONOL
OXTREOTIDE
Longastatin
Octreotide acetate
Octreotode Acetate
Ocetreotide, Acetate
APIOC OCTREOTIDE ACETATE
OCTREOTIDE ACETATE (GMP)
H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-threoninol acetate salt (Disulfide bond)
CAS
83150-76-9
中文名称
醋酸奥曲肽
醋酸奥曲肽 83150-76-9
醋酸奥曲肽 OCTREOTIDEACETATE
[R-(R^<*>^,R^<*>^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物
分子式
C49H66N10O10S2
分子量
1019.24
MOL 文件
83150-76-9.mol
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物

理化性质

外观性状
[α]D20-42°(C=0.5,95%乙酸)。
储存条件 
−20°C

应用领域

用途1
作用和天然内源性生长抑素类似,作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状,对肿瘤的治疗无效。
用途2
可抑制生长激素,抑制胃肠胰脏分泌多肽等

制备方法

方法1
化合物(I)先氢化,脱去苄基保护基,然后和(II)在二甲基甲酰胺中,二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应,转化为(Ⅵ)。
另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应,脱去保护基,最后用空气氧化环合,得到奥曲肽。

上下游产品信息

常见问题列表

多肽类药物
诺华的善宁(醋酸奥曲肽),是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物, 它保留了与生长抑素类似的药理作用,且作用持久。醋酸奥曲肽的适应症包括肢端肥大症;缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征;并对具有类癌综合征表现的类癌肿瘤、VIP瘤、胰高糖素瘤有效。另外,醋酸奥曲肽对胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联 用)、胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)、生长激素释放因子瘤 的有效率约为50%。
2011年诺华的善宁全球销售额为14亿美元。在中国市场,1999年由诺华开始进 口销售,另外,印度太阳药业有限公司2009年也开始进口销售。国产产品上市的超过20家。2011年,国内16个重点城市样本医院醋酸奥曲肽用药达到1.83亿 元人民币,其中诺华占据半壁江山,达52.77%。
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