醋酸西曲瑞克
中文名称:醋酸西曲瑞克
英文名称:Cetrorelix acetate
CAS号:130143-01-0
分子式:C70H92N17O14
分子量:1551.16
EINECS号:
Mol文件:130143-01-0.mol
醋酸西曲瑞克 性质
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:50.0(最大浓度 mg/mL);33.53(最大浓度 mM) 水:2.0(最大浓度 mg/mL);1.34(最大浓度 mM) |
| 序列 | Ac-3-(2-naphthyl)-D-Ala-4-Chloro-D-Phe-3(3-pyridyl)-D-Ala-Ser-Tyr-D-Cit-Leu- |
| CAS 数据库 | 130143-01-0(CAS DataBase Reference) |
醋酸西曲瑞克 用途与合成方法
醋酸西曲瑞克是一种人造激素，可阻断促性腺激素释放激素（GnRH）的影响。辅助生育技术中，对控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵。
首次给药后，建议对患者进行医疗监护，以确认未发生超敏反应。本品每日1次，每次1瓶，临用前每瓶缓缓注入1ml灭菌注射用水使溶解，间隔24小时，应于早晨或晚间使用。
早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天（约在卵巢刺激开始后96-120小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日（包括诱发排卵当日）。
晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天（约在卵巢刺激开始后96-108小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。 醋酸西曲瑞克是促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。GnRH可与垂体细胞的膜受体结合。醋酸西曲瑞克与内源性GnRH竞争性地结合这些受体，从而剂量依赖性地抑制腺垂体分泌黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。醋酸西曲瑞克用药后即产生抑制作用，持续治疗可维持此抑制作用。
用于女性，醋酸西曲瑞克可延迟LH峰，从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，醋酸西曲瑞克的作用时间呈剂量依赖性。单次给予西曲瑞克3mg，估计其抑制作用至少为4天，在第4天抑制作用约为70%。每24小时重复给予醋酸西曲瑞克0.25mg，可维持其作用。
无论在动物还是人体，醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。 Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。
IC50: 1.21 nM GnRH.
Cetrorelix diacetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix diacetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.
参考质量标准
外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
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中文名称：醋酸西曲瑞克;西曲瑞克
英文名称：Cetrorelix Acetate
CAS：130143-01-0
纯度：98%
包装信息：100g, 10g, 1g, 500mg, 100mg, 10mg
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纯度：98.50%
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英文名称：Cetrorelix Acetate
CAS：130143-01-0
纯度：98%HPLC
包装信息：0.1g;0.5g;1g;5g;10g
备注：科研原料
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英文名称：Cetrorelix Acetate
CAS：130143-01-0
纯度：99% HPLC MS
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中文名称：醋酸西曲瑞克
英文名称：Cetrorelix
CAS：130143-01-0
纯度：98%
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备注：kG级
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现货日期：2024/11/15 9:30:07
