首页
个人中心
委托采购
采购清单

ChemicalBook CAS数据库列表 N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺试剂级价格

CAS号:1262036-50-9
英文名:LY2886721
中文名:N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
CBNumber:CB72516034
分子式:C18H16F2N4O2S
分子量:390.41
MOL File:1262036-50-9.mol

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺化学性质

密度 :1.57
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.52 mg/mL in DMSO
形态 :solid
酸度系数(pKa) :10.08±0.70(Predicted)
颜色 :White to off-white

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 LY2886721是BACE抑制剂，用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。
靶点
Target Value
BACE2
(Cell-free assay) 10.2 nM
BACE1
(Cell-free assay) 20.3 nM
体外研究
LY2886721是一种口服的，小分子β-位淀粉样蛋白裂解酶(BACE)抑制剂，具有抑制β-淀粉样蛋白合成的潜能，从而减慢AD的临床进展。 LY2886721也能够靶向作用于γ-分泌，以抑制β-淀粉样蛋白的合成。LY2886721对重组人源BACE1的IC50为20.3 nM。LY2886721在HEK293Swe和PDAPP神经细胞中抑制Abeta的IC50s分别为18.7 nM和10.7 nM。LY2886721对一些关键的脱靶蛋白酶具有高选择性，几乎没有抑制作用。其有效的体外活性，转化到体内，在非临床动物模型中，能够强有效地降低amyloid β的水平。LY2886721对hBACE2的IC50为10.2 nM，对cathepsin D、pepsin、renin或其他重要的天冬氨酰蛋白酶没有抑制作用（IC50 >100,000 nM），说明LY2886721对这些常见的天冬氨酰蛋白酶的活性并不显著。
体内研究 PDAPP小鼠口服以LY2886721，引起大脑中Abeta、C99、aAPPbeta浓度依赖性的减少。在口服浓度为3-30 mg/kg的LY2886721后3小时，处理组小鼠大脑中Abeta水平相较于对照组下降了~20%-65%。LY2886721在体内的药代动力学反应在PDAPP小鼠的大脑中一直持续了9小时。在小猎犬（beagle dog）中进行的药代动力学研究表明，给药1 mg/kg的LY2886721将引起其血浆中Abeta显著而持续的减少效应。在狗中，进行0.5mg/kg的LY2886721的给药，9小时后，CSF Abeta下降了50%。LY2886721在体内的平均终末半衰期t _1/2 为17.2 h (range 8.19-36.3 h)。平均表观口服清除率为34.8 L/h (38% CV)，在终末期分布容积为863 L(56% CV)。LY2886721可自由渗透穿过血脑屏障。

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺上下游产品信息

上游原料

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-5,7-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(4AH)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺盐酸盐 5-氟-2-吡啶羧酸

下游产品

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺试剂级价格

更新日期：2024/11/08
产品编号：HY-13240
产品名称：N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 LY2886721
CAS编号：1262036-50-9
包装：5mg
价格：800元

更新日期：2024/11/08
产品编号：HY-13240
产品名称：N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 LY2886721
CAS编号：1262036-50-9
包装：10mM * 1mLin DMSO
价格：880元

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺生产厂家

荷兰 1 美国 18 中国 106 全球 125 N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺国内生产厂家

公司名称：Axon Medchem BV
联系电话：--
电子邮件：info@axonmedchem.com
国家：荷兰
产品数：477
优势度：30

1262036-50-9, N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺相关搜索:

唑喹达三盐酸盐 LY-3009120 阿贝西利 N/A IKK2抑制剂（LY2409881） LY 364947 (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 LY 2090314 LY2874455 (1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 LY294002/PI3K抑制剂 LY 2157299 结晶磺胺司美替尼替米考星塞卡替尼吉西他滨 (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺

进入官方账号

Target	Value
BACE2 (Cell-free assay)	10.2 nM
BACE1 (Cell-free assay)	20.3 nM