唑喹达三盐酸盐
- CAS号:167465-36-3
- 英文名:ZOSUQUIDAR TRIHYSROCHLORIDE
- 中文名:唑喹达三盐酸盐
- CBNumber:CB81482979
- 分子式:C32H32ClF2N3O2
- 分子量:564.07
- MOL File:167465-36-3.mol
- 熔点 :172-176°C
- 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
- 溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly, Sonicated)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Pale Yellow to Light Yellow
唑喹达三盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Zosuquidar 3HCl (LY335979, RS 33295-198, D06387) 是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂，无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。
-
靶点
Target Value P-gp
(Cell-free assay)60 nM(Ki) -
体外研究
LY335979 竞争性抑制[LY335979作用于表达P-gp的白血病细胞系，包括K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 和 HL60/DNR，显著恢复药物敏感性，且作用于携带活性P-gp的原发性AML细胞，增强蒽环类药物(Daunorubicin, Idarubicin, Mitoxantrone)和gemtuzumab ozogamicin 的毒性。 最新文献说明LY335979作用于ABCB1转导的细胞，完全抑制(Z)-endoxifen在顶端调控的运输。
-
体内研究
Zosuquidar trihydrochloride is only moderately active as an inhibitor of P-gp at the blood-brain. An oral dose of 25 mg/kg of zosuquidar trihydrochloride increases the brain concentrations by about 2.5-fold at 1 h and 5-fold at 24 h after paclitaxel administrationbarrier. Zosuquidar enhances the brain uptake of nelfinavir in a dose-dependent manner. Brain tissue/plasma nelfinavir concentration ratios increase from 0.06±0.03 in the absence of zosuquidar administration and 0.09±0.02 between 2 and 6 h after a 2 mg/kg intravenous dose of zosuquidar to 0.85±0.19 after 6h and 1.58±0.67 after 20 mg/kg zosuquidar.
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-50671
- 产品名称：唑喹达三盐酸盐 Zosuquidar trihydrochloride
- CAS编号：167465-36-3
- 包装：5mg
- 价格：900元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-50671
- 产品名称：唑喹达三盐酸盐 Zosuquidar trihydrochloride
- CAS编号：167465-36-3
- 包装：10mg
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- 优势度：64
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