ChemicalBook CAS数据库列表 (1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺
- CAS号:1234703-40-2
- 英文名:LY-2608204
- 中文名:(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺
- CBNumber:CB12516032
- 分子式:C28H37N3O3S3
- 分子量:559.81
- MOL File:1234703-40-2.mol
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺化学性质
- 密度 :1.35
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥28.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥26.2 mg/mL in EtOH
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :8.17±0.70(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK), EC50 为 42 nM。Phase 2。
-
靶点
Target Value glucokinase 42 nM(EC50) -
体外研究
LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK),对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM, 对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢,EC50为579 nM.
- 体内研究 LY2608204 对于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用,这种作用具有剂量依赖的特性. 在使用高剂量(30 mg/kg)药物时与对照组相比,对葡萄糖AUC 的最大降糖作用可达 42%. 插值法分析显示当血浆中LY2608204平均浓度为99 ng/mL (179 nM)时,即相当于6.9 mg/kg LY2608204 剂量,葡萄糖 AUC浓度会下降 20%. 在5分钟后大脑中药物总量的均值为0.539 nmol/g时,体内血脑屏障对LY2608204的通透率平均值为大脑比血浆等于 0.17。
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺上下游产品信息
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(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S2155
- 产品名称:(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 LY2608204
- CAS编号:1234703-40-2
- 包装:5mg
- 价格:2223.38元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S2155
- 产品名称:(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 LY2608204
- CAS编号:1234703-40-2
- 包装:10mg
- 价格:3032.91元
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺生产厂家
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