生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 试剂级价格
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺,1262036-50-9,结构式
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
  • CAS号:1262036-50-9
  • 英文名:LY2886721
  • 中文名:N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
  • CBNumber:CB72516034
  • 分子式:C18H16F2N4O2S
  • 分子量:390.41
  • MOL File:1262036-50-9.mol
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺化学性质
  • 密度 :1.57
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.52 mg/mL in DMSO
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :10.08±0.70(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 LY2886721是BACE抑制剂，用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。
  • 靶点
    TargetValue
    BACE2
    (Cell-free assay)     		10.2 nM
    BACE1
    (Cell-free assay)     		20.3 nM
  • 体外研究

    LY2886721是一种口服的，小分子β-位淀粉样蛋白裂解酶(BACE)抑制剂，具有抑制β-淀粉样蛋白合成的潜能，从而减慢AD的临床进展。 LY2886721也能够靶向作用于γ-分泌，以抑制β-淀粉样蛋白的合成。LY2886721对重组人源BACE1的IC50为20.3 nM。LY2886721在HEK293Swe和PDAPP神经细胞中抑制Abeta的IC50s分别为18.7 nM和10.7 nM。LY2886721对一些关键的脱靶蛋白酶具有高选择性，几乎没有抑制作用。其有效的体外活性，转化到体内，在非临床动物模型中，能够强有效地降低amyloid β的水平。LY2886721对hBACE2的IC50为10.2 nM，对cathepsin D、pepsin、renin或其他重要的天冬氨酰蛋白酶没有抑制作用（IC50 >100,000 nM），说明LY2886721对这些常见的天冬氨酰蛋白酶的活性并不显著。

  • 体内研究 PDAPP小鼠口服以LY2886721，引起大脑中Abeta、C99、aAPPbeta浓度依赖性的减少。在口服浓度为3-30 mg/kg的LY2886721后3小时，处理组小鼠大脑中Abeta水平相较于对照组下降了~20%-65%。LY2886721在体内的药代动力学反应在PDAPP小鼠的大脑中一直持续了9小时。在小猎犬（beagle dog）中进行的药代动力学研究表明，给药1 mg/kg的LY2886721将引起其血浆中Abeta显著而持续的减少效应。在狗中，进行0.5mg/kg的LY2886721的给药，9小时后，CSF Abeta下降了50%。LY2886721在体内的平均终末半衰期t 1/2 为17.2 h (range 8.19-36.3 h)。平均表观口服清除率为34.8 L/h (38% CV)，在终末期分布容积为863 L(56% CV)。LY2886721可自由渗透穿过血脑屏障。
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺上下游产品信息
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下游产品
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-13240
  • 产品名称：N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 LY2886721
  • CAS编号：1262036-50-9
  • 包装：5mg
  • 价格：800元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-13240
  • 产品名称：N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 LY2886721
  • CAS编号：1262036-50-9
  • 包装：10mM * 1mLin DMSO
  • 价格：880元
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺生产厂家
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  • 国家：中国
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  • 优势度：60
1262036-50-9, N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺相关搜索:
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