ChemicalBook CAS数据库列表 (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
![(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,958852-01-2,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/958852-01-2.gif)
- CAS号:958852-01-2
- 英文名:5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
- 中文名:(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
- CBNumber:CB62518985
- 分子式:C18H11N3O2S
- 分子量:333.36
- MOL File:958852-01-2.mol
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮化学性质
- 熔点 :>290°C (dec.)
- 储存条件 :Store at +4°C
- 溶解度 :H2O: ≥8mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :yellow
安全信息
- WGK Germany :3
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
- 体外研究 GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40 nM。
- 体内研究 GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。
- 特征 GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。
- 生物活性 GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
-
靶点
Target Value PI3Kα
(Cell-free assay)0.4 nM PI3Kβ
(Cell-free assay)0.6 nM PI3Kδ
(Cell-free assay)2 nM PI3Kγ
(Cell-free assay)5 nM mTOR
(Cell-free assay)12 nM -
体外研究
GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40 nM。
- 体内研究 GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮上下游产品信息
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(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12036
- 产品名称：(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615
- CAS编号：958852-01-2
- 包装：5mg
- 价格：700元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12036
- 产品名称：(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615
- CAS编号：958852-01-2
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：770元
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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